Мелоксикам - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 7,5 мг: круглые таблетки, светло-желтого цвета со слабым зеленоватым оттенком, с одной стороны - скошенные от края к риске, с гравировкой "F" и "1" по разные стороны от риски, с другой стороны плоские. Допускается незначительная шероховатость поверхности таблеток.

Дозировка 15 мг: круглые таблетки, светло-желтого цвета со слабым зеленоватым оттенком, с одной стороны - скошенные от края к риске, с гравировкой "F" и "2" по разные стороны от риски, с другой стороны плоские.

Допускается незначительная шероховатость поверхности таблеток.

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (89%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C_max в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C_min и C_max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Максимальная концентрация мелоксикама в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5-6 ч после приема внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 11 л, индивидуальные колебания 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и более длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;

- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

- Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

- Воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

- Нарушение функции печени тяжелой степени;

- Нарушение функции почек тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;

- Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

- Декомпенсированная сердечная недостаточность;

- Беременность;

- Грудное вскармливание;

- Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

- Детский возраст до 12 лет;

- Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

- Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенная болезнь желудка и 12-персной кишки, заболевания печени); наличие инфекции Helicobacter pylori;

- ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность;

- цереброваскулярные заболевания;

- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60мл/мин);

- дислипидемия / гиперлипидемия;

- сахарный диабет;

- одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);

- тяжелые соматические заболевания; системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания;

- заболевания периферических артерий;

- пожилой возраст;

- длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов;

- курение;

- частое употребление алкоголя.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

По 10 таблеток в блистере из двухслойной ПВХ/ПВДХ пленки/алюминиевой фольги.

1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.