Мелокс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

После перорального приема мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность около 90 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Максимальная концентрация в плазме крови (около 1000 мкг/л для дозы 7,5 мг) после однократного приема достигается приблизительно через 4-6 часов. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном приеме препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл (соответственно значения Cmin и Сmах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры. Концентрация препарата в синовиальной жидкости достигает 40-50 % от максимальной концентрации препарата в плазме крови.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5-карбокси- мелоксикам (60 % от принятой дозы), образуется за счет окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от принятой дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно варьирует индивидуально. Выводится препарат в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, а в моче в неизменном виде мелоксикам обнаруживается лишь в следовых количествах. Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Препарат не выводится с помощью диализа.

Умеренные нарушения функции печени и/или почек не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

- Симптоматическое лечение остеоартроза;

- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (Болезнь Бехтерева).

- Гиперчувствительности к мелоксикаму или другому компоненту препарата, включая анамнестические сведения;

- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда;

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения);

- воспалительные заболевания кишечника (в фазе обострения);

- цереброваскулярные или иные кровотечения;

- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

- хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

- активное желудочно-кишечное кровотечение;

- тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;

- состояния после проведения аортокоронарного шунтирования;

- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- дети в возрасте до 15 лет;

- беременность;

- период грудного вскармливания.

Нежелательные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией: часто (≥1%, <10 %); нечасто (>0,1 %, <1 %); редко (>0,01 %, <0,1 %); очень редко (<0,01 включая отдельные сообщения.

Мелокс® обычно хорошо переносится. Однако, возможно возникновение следующих побочных эффектов:

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто - стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в. т.ч. скрытое); редко - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны дыхательной системы: редко - приступ бронхиальной астмы.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, вертиго, шум в ушах, сонливость; редко - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: редко - конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; нечасто - повышение артериального давления, сердцебиение, "приливы" крови к лицу.

Со стороны органов кроветворения: часто - анемия; нечасто - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); редко - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: часто - зуд, кожная сыпь; нечасто - крапивница; редко - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакиии: редко - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактоидные/ анафилактические.

Другие: лихорадка.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.