Месипол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный раствор желтого или зеленовато-желтого цвета с характерным запахом.

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Абсорбция

Мелоксикам почти полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (С_mах) в плазме, составляющая 1,62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 час.

Распределение

Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Объем распределения (Уd) низкий и составляет 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5’-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). Invitroисследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9 и дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.

Элиминация

Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы мелоксикама через кишечник, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче.

Средний период полувыведения (Т_1/2) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Симптоматическое кратковременное лечение обострений ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева) при невозможности применения пероральных или ректальных форм.

-гиперчувствительность к мелоксикаму, другим НПВП, ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам;

-полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

-эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или рецидивирующая форма;

-желудочно-кишечное кровотечение;

-воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;

-период после проведения аортокоронарного шунтирования;

-декомпенсированная сердечная недостаточность;

-цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

-тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

-тяжелая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся гемодиализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в том числе подтвержденная гиперкалиемия;

-нарушения коагуляции крови или одновременный прием антикоагулянтов;

-нарушение гомеостаза или одновременный прием антикоагулянтов;

-беременность;

-период грудного вскармливания;

-детский возраст до 18 лет.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Как и другие ингибиторы циклооксигеназы и синтеза простагландинов, мелоксикам может оказывать отрицательное воздействие на фертильность женщин, поэтому не рекомендуется его применение у женщин, стремящихся забеременеть. Если женщина не может забеременеть или находится на обследовании по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене лечения мелоксикамом.

По 1,5 мл раствора в стеклянные ампулы 1-го типа, вместимостью 2 мл с кодирующим кольцом зеленого цвета, нанесенным на поверхность ампулы.