Мелоксикам - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Нестероидный противовоспалительный препарат, относится к классу оксикамов. Обладает противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие препарата связано с торможением ферментативной актив­ности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участ­вующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Мелоксикам подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным инги­бированием ЦОГ-2.

Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается после ректального введения, абсолютная био­доступность - 89 %. Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5-6 ч после применения препарата. Диапазон различий между максимальной (С_mах) и минимальной (C_min) концентрациями препарата после его приема один раз в день составляет 0,4-1,0 мкг/мл - для дозы 7,5 мг, и 0,8-2,0 мкг/мл - для дозы 15 мг.

Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы (более 99 %). Проходит через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.

Метаболизм. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактив­ных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метабо­лита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования invitroпоказали, что в данном метаболическом пре­вращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофер­мент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточ­ной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количест­вах. Период полувыведения (Т_1/2) мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс со­ставляет в среднем 8 мл/мин.

Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного влияния на фар­макокинетику мелоксикама не оказывают. При терминальной стадии почечной недостаточно­сти увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям сво­бодного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых.

Лечение боли и воспаления при: остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спон­дилите (болезни Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваниях суста­вов. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

- Повышенная чувствительность к мелоксикаму.

- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе).

- Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

- Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение.

- Тяжелая недостаточность функции печени.

- Тяжелая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу (клиренс креа­тинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия.

- Воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Кро­на).

- Период после проведения аортокоронарного шунтирования.

- Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.

- Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

- Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, рините.

- Беременность, период грудного вскармливания.

- Детский возраст до 12 лет.

Суппозитории не должны применяться у пациентов с какими-либо воспалительными заболе­ваниями прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся крово­течением из прямой кишки или заднего прохода.

Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, це­реброваскулярные заболевания, дислипидемия/ гиперлипидемия, сахарный диабет, заболева­ния периферических артерий, курение, почечная недостаточность с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин, туберкулез, выраженный остеопороз, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacterpylori, длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяже­лые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Препарат противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов мо­жет оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода. Извест­но, что нестероидные противовоспалительные препараты проникают в грудное молоко, по­этому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаков­ке. По одной или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2 года. Не применять по истечении срока годности.