Лекарственная форма
таблетки.Состав
В 1 таблетке содержится: Активное вещество: мелоксикам - 7,5 или15 мг; Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат дигидрат, повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.Описание
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют риску с одной стороны. Допускается наличие мраморности и незначительных вкраплений.Фармакотерапевтическая группа
нестероидный противовоспалительный препарат.Фармакодинамика
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.Фармакокинетика
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 08-2,0 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmix и Стах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.Почти полностью метабилизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбокси- мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.Показания
Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.Противопоказания
Противопоказания:- гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, астма (бронхиальная));- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;- декомпенсированная сердечная недостаточность;- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;- беременность, период грудного вскармливания;- детский возраст до 15 лет.С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекций Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:- антикоагулянты (например, варфарин);- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.Беременность и лактация
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.Форма выпуска/дозировка
Таблетки 7,5 мг и 15 мг.По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 10 или 20 таблеток в банке полимерной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, или 1 контурная ячейковая упаковка по 20 таблеток или 1 банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.Упаковка
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
2 года.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-002189/08