Бикалутамид-Тева - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 50 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой "93" на одной стороне и "220" на другой.

Таблетки 150 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой "ВСL" на одной стороне и ровные на другой.

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома "отмены" антиандрогенов.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание. (R)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т_1/2) последнего - около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т_1/2, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно Css(R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в плазме крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)- энантиомера из плазмы крови.

Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.

- Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормоном (ГнРГ) или хирургической кастрацией;

- местнораспространенный рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

- местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

-Повышенная чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным компонентам препарата;

-одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

-бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам;

-непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Препарат противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестная частота - имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто - анемия*.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны нервной системы: часто - снижение либидо, депрессия, головокружение*, сонливость, головная боль**.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы" крови к лицу*, повышение артериального давления**; неизвестная частота - инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)**, сердечная недостаточность**.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - интерстициальная болезнь легких (сообщалось о случаях с фатальным исходом).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе*, запор*, диспепсия, метеоризм, тошнота*, рвота**.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - гепатотоксичность, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз (описанные случаи редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии); редко - печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом, причинно-следственная связь с бикалутамидом достоверно не установлена).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожная сыпь; часто - алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, кожная сыпь**, сухость кожи, кожный зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - гематурия*.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто - гинекомастия и болезненность грудных желез (возникали у большинства пациентов, получающих монотерапию бикалутамидом в дозе 150 мг; в исследованиях эти симптомы были признаны тяжелыми у 5% пациентов и сохранялись после прекращения терапии, особенно после длительной терапии); часто - эректильная дисфункция.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита, повышение массы тела, снижение массы тела**.

Прочие: очень часто - астения; часто - боль в груди, отеки*, боль в спине**, гриппоподобный синдром**, повышение активности щелочной фосфатазы**, гипергликемия**, артралгия**.

* Побочные эффекты, которые встречались при одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ очень часто;

** побочные эффекты, которые были отмечены только при одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ.

По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Ал. фольги.

По 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

По 7 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Ал. фольги.

4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.