Биол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: светло-желтая, круглая, двояковыпуклая таблетка с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS5” на другой, на изломе белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: желтая, круглая, двояковыпуклая таблетка с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой “BIS10” на другой, на изломе белого цвета.

Бисопролол - селективный бета₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета_1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений(ЧСС).Оказываетгипотензивное, антиаритмическое иантиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета₂-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Бисопролол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность - около 90%.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_mах) через 2-4 часа после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови - 26-33%. Метаболизируется в печени, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 9-12 часов, что делает возможным применение препарата 1 раз в сутки.

Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% через кишечник.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

-Артериальная гипертензия;

-ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии;

-хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

-Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и другим бета-адреноблокаторам;

-острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

-кардиогенный шок;

-коллапс;

-атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени, без кардиостимулятора;

-синоатриальная блокада;

-синдром слабости синусового узла;

-брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 50 уд/мин);

-тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);

-кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

-тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) в анамнезе;

-выраженные нарушения периферического кровообращения;

-синдром Рейно;

-метаболический ацидоз;

-феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

-сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;

-непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

-Бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей);

-проведение десенсибилизирующей терапии;

-гипертиреоз;

-сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);

-тяжелые нарушения функции печени;

-псориаз;

-нарушения периферического кровообращения (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

-общая анестезия;

-миастения;

-AV блокада I степени;

-стенокардия Принцметала;

-рестриктивная кардиомиопатия;

-врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическиминарушениями;

-хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев;

-депрессия (в том числе в анамнезе);

-феохромоцитома (обязательно одновременное применение альфа-адреноблокаторов);

-строгая диета;

-аллергические реакции в анамнезе.

Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного.

Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.

Препарат Биол® не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Биол® рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.

Период грудного вскармливания

Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому применение препарата Биол® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН), ощущение сердцебиения; часто - выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение AVпроводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп, одышка), боль в груди.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко - спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, "кошмарные" сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц.

Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель, после начала лечения.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит; заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции, ослабление либидо.

Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко - алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Прочие: синдром "отмены" (учащение приступов стенокардии, повышение АД).