Бипрол плюс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 5 мг+12,5 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Вид на изломе: ядро белого цвета. На одной стороне: маркировка "В-Н", "5-12" и риска; на другой - риска.

Таблетки 10 мг+25 мг

Бипрол плюс является комбинированным гипотензивным средством, состоящим из бисопролола и гидрохлоротиазида.

Бисопролол - селективный бета₁-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает сердечную проводимость, снижает возбудимость и сократимость миокарда). При увеличении дозы блокирует бета₂-адренорецепторы.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 часа увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), через 1-3 сут. возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, подавлением симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путем ингибирования бета-адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек (что приводит к уменьшению секреции ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Снижает реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, не влияя на её участок, проходящий в мозговом слое почки. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых почечных канальцев, усиливает выведение почками ионов калия, гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Усиливает выведение почками ионов магния; задерживает в организме ионы кальция и тормозит выведение уратов. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, длительность антигипертензивного эффекта сохраняется в течение суток. Диуретическое действие уменьшается при снижении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине её менее 30 мл/мин.

Бисопролол

Абсорбция не зависит от приёма пищи. После приема внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет 80-90%. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 1-3 часа, связь с белками плазмы около 30%. Умеренно растворим в липидах, плохо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (около 1%). Метаболизируется в печени.

Выводится двумя равноценными путями: приблизительно 50% дозы бисопролола выводится почками в неизменном виде и лишь 1-2% - через кишечник. Период полувыведения (Т_1/2) - 10-12 часов.

Гидрохлоротиазид

При приеме внутрь всасывается быстро, но неполно, абсорбция 80%, связь с белками плазмы 64%. Биодоступность гидрохлоротиазида от 60 до 80%. Время достижения С_mах наступает через 2-5 часов, около 4 часов. Проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. T_1/2 - 9-13 часов. Не метаболизируется.

Выводится почками в основном (более 95%) в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

-Повышенная чувствительность к бисопрололу, гидрохлоротиазиду и к другим производным сульфонамида, а также к другим компонентам препарата;

-тяжелые формы бронхиальной астмы;

-хроническая обструктивная болезнь легких;

-кардиогенный шок;

-синдром слабости синусового узла (в т.ч. синоатриальная блокада);

-атриовентрикулярная блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;

-выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.);

-феохромоцитома (без одновременного использования альфа- адреноблокаторов);

-поздние стадии нарушения периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно);

-выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

-рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;

-метаболический ацидоз;

-дегидратация;

-острая почечная недостаточность;

-хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

-одновременное применение с флоктафенином, сультопридом;

-одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. печеночная прекома и кома);

-подагра.

Атриовентрикулярная AVблокада I степени, вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала), ишемическая болезнь сердца (ИБС), сахарный диабет, нарушение водно-электролитного баланса, печеночная и/или почечная (КК более 30 мл/мин) недостаточность, тиреотоксикоз, феохромоцитома (на фоне лечения альфа-адреноблокаторами), строгая диета, снижение объема циркулирующей крови ОЦК (рвота, диарея, дегидратация), бронхоспазм (в анамнезе), псориаз, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации препарата Бипрол плюс противопоказано.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но <1/10); нечасто: (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Часто: повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, которые особенно часто возникают в начале лечения, слабо выражены и проходят в течение первых 1-2 недель лечения;

Нечасто: нарушение сна, депрессия, судороги;

Редко: "кошмарные" сновидения, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: брадикардия, нарушение AVпроводимости, обострение течения хронической сердечной недостаточности, желудочковая экстрасистолия, ощущение холода и онемения конечностей;

Нечасто: ортостатическая гипотензия;

Очень редко: боли в грудной клетке.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: бронхоспазм у больных бронхиальной астмой и бронхоспазм (в анамнезе);

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта;

Нечасто: потеря аппетита, дискомфорт в области ЖКТ, панкреатит.

Со стороны костно-мышечной системы

Нечасто: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны органов чувств

Редко: нарушения слуха, зрения, снижение продукции слезных желез (необходимо учитывать пациентам, которые используют контактные линзы); Очень редко: конъюнктивит.

Со стороны репродуктивной системы

Очень редко: нарушение потенции.

Со стороны системы кроветворения

Редко: лейкопения, тромбоцитопения;

Очень редко: агранулоцитоз.

Аллергические реакции

Редко: кожный зуд, сыпь, покраснение кожи лица, аллергический ринит, повышенное потоотделение;

Очень редко: возможно обострение псориаза, алопеции, дискоидной и красной волчанки.

Со стороны лабораторных показателей

Часто: гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия и глюкозурия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного баланса (особенно гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, а также гиперкальциемия), метаболический алкалоз;

Нечасто: повышение активности амилазы, обратимое повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови;

Редко: повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: гепатит, желтуха.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ПЭ/Ал.

По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.