Бисопролол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 5 мг

Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с риской на одной стороне. На поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки 10 мг

Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого с розоватым оттенком до желтого с розоватым оттенком цвета. На поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета.

Селективный бета₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость).

При превышении терапевтической дозы оказывает бета₂-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AVпроведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AVузел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na⁺) в организме.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (> 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первичном прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека invitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 10-12 часов.

-Артериальная гипертензия;

-ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;

-хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

-Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим бета- адреноблокаторам;

-острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

-кардиогенный шок;

-коллапс;

-атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);

-синоатриальная блокада;

-синдром слабости синусового узла;

-тяжелая брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 50 уд./мин);

-тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

-кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

-тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) в анамнезе;

-тяжелые нарушения периферического кровообращения;

-синдром Рейно;

-метаболический ацидоз;

-феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

-сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

-Проведение десенсибилизирующей терапии;

-гипертиреоз;

-сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);

-тяжелые нарушения функции печени;

- псориаз;

-AV-блокада I степени;

-стенокардия Принцметала;

-рестриктивная кардиомиопатия;

-врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;

-хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев;

-депрессия (в т.ч. в анамнезе);

-феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);

-строгая диета.

Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или на новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.

Препарат Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бисопролол рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.

Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому применение препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (≥ 10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥ 0,1%, но <1%); редко (≥ 0,01%, но < 0,1%); очень редко (< 0,01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН), ощущение сердцебиения; часто - выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение AV-проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка, боль в груди.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, астения; повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко - спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, кошмарные сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель, после начала лечения.

Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит; заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (ACT)), повышение концентрации билирубина.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции, ослабление либидо.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко - алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Прочие: синдром "отмены" (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.