Бисопролол-Лугал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые таблетки плоскоцилиндрический формы с шероховатой поверхностью, с фаской и риской, от светло-желтого до светло-коричневого цвета. Допускаются вкрапления почти белого и красно-коричневого цвета.

Бисопролол - селективный β₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах β₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает β₂-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному уровню, а при длительном применении - снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект "первого прохождения" через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90%). Связь с белками плазмы крови около 30%. Объем распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс составляет около 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - низкая.

Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - через кишечник (с желчью).

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

-Артериальная гипертензия;

-Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

-шок (в том числе кардиогенный);

-отек легких;

-AVблокада II-III степени, без электрокардиостимулятора;

-синоатриальная блокада;

-синдром слабости синусового узла;

-брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

-кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

-выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

-тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

-выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;

-метаболический ацидоз;

-феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);

-одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

-сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Псориаз, депрессия (в том числе и в анамнезе), сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), бронхоспазм (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, AVблокада I степени, стенокардия Принцметала, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.), выраженные нарушения функции печени, тиреотоксикоз, соблюдение строгой диеты (исключение из пищи белков животного происхождения), рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3-х месяцев.

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно β-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (≥ 10%); часто (от ≥ 1% до < 10%); нечасто (от ≥ 0,1% до < 1%); редко (от ≥ 0,01% до < 0,1%); очень редко (от <0,1%, включая отдельные сообщения).

Нарушения со стороны нервной системы:

часто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения;

нечасто - нарушения сна, депрессия;

редко - ночные кошмары, галлюцинации.

Нарушения со стороны сердца:

очень часто - брадикардия;

нечасто - нарушение AVпроводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп), одышки.

Нарушения со стороны сосудов:

часто - выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии));

нечасто - ортостатическая гипотензия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта;

редко - изменение вкуса.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто - ларинго- и бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей;

редко - аллергический ринит, заложенность носа.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);

очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

редко - нарушение слуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко - усиление потоотделения, аллергические реакции (гиперемия кожи, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница), псориазоподобные кожные реакции;

очень редко - алопеция, обострение течения псориаза.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

редко - повышение концентрации триглицеридов в крови, гипогликемия.

Нарушения со стороны органов мочеполовой системы:

редко - нарушения потенции, ослабление либидо.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко - возникновение антинуклеарных антител с необычной клинической симптоматикой волчаночноподобного синдрома, которые исчезают с окончанием лечения.

Лабораторные и инструментальные данные:

редко - повышение концентрации триглицеридов в крови;

очень редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Общие расстройства:

По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не использовать по истечении срока годности.