Бленамакс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок или пористая масса.

Блеомицин относится к противоопухолевым антибиотикам и представляет собой смесь структурно связанных водорастворимых солей гликопептидных антибиотиков. В основе механизма действия блеомицина лежит фрагментация ДНК, разрушение её спиралевидной структуры, что ведёт к торможению деления клетки. В меньшей степени блеомицин влияет на РНК и синтез белка.

Оказывает избирательное действие в отношении опухолей эпидермального происхождения благодаря своей способности накапливаться в клетках кожи. Избирательность действия объясняется низким содержанием в опухолевых клетках инактивирующего фермента блеомицин-гидролазы.

В отличие от большинства других цитостатиков, блеомицин в меньшей степени токсичен в отношении костного мозга, не оказывает иммунодепрессивного действия, не является нейротоксичным и кардиотоксичным препаратом.

После внутримышечного введения препарата в дозе 15 ЕД/м² поверхности тела максимальная концентрация в плазме достигается через 30 мин.

Блеомицин быстро распределяется в тканях организма с наибольшей концентрацией в коже, легких, почках, брюшине и лимфатических узлах. При интраплевральной инстилляции системная абсорбция составляет 45%. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови незначительная.

До настоящего времени механизм биотрансформации блеомицина неизвестен.

Инактивация препарата осуществляется при участии фермента блеомицин-гидролазы, главным образом, в плазме крови, печени и других органах, и в меньшей степени, в коже и легких.

Период полувыведения блеомицина составляет около 2-3-х часов. Приблизительно 60-70% введенного количества блеомицина при нормальной функции почек выводится в неизмененном виде с мочой, по-видимому, за счет клубочковой фильтрации. Концентрация препарата в плазме резко возрастает в случае введения обычной дозы блеомицина больным с нарушением функции почек. При клиренсе креатинина < 35 мл/мин с мочой выделяется только 20% препарата.

Блеомицин обычно применяется в сочетании с другими цитостатиками и/или лучевой терапией для лечения плоскоклеточных форм рака головы и шеи, пищевода, легких, шейки матки, вульвы, рака кожи, рака полового члена, герминогенных опухолей, рака почки, болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом (включая лимфосаркому и ретикулосаркому), злокачественных опухолей яичка, злокачественных плевритов (в качестве склерозирующего средства).

- Повышенная чувствительность к блеомицину;

-острые легочные инфекции;

-выраженные нарушения функции легких;

-выраженные нарушения функции почек;

-атаксия телеангиэктатическая (синдром Луи-Бар);

-беременность и период лактации.

При сопутствующей или предшествующей лучевой терапии, острых инфекционных или вирусных заболеваниях, нарушениях функции почек, в детском возрасте.

Со стороны органов кроветворения: блеомицин практически не угнетает костномозговое кроветворение. Редко может наблюдаться небольшая обратимая тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: крапивница, анафилактические реакции (снижение артериального давления, спутанность сознания, лихорадка, озноб, свистящее дыхание). Подобные реакции наблюдались приблизительно у 1% больных злокачественными лимфомами, обычно после первого или второго введения препарата.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии и гиперестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: описаны эпизоды острой дистонии у пациентов с лимфогранулематозом, леченных высокими дозами блеомицина. Снижение артериального давления (при внутривенном введении). Редко в результате сосудистых нарушений могут наблюдаться церебральный артериит, тромботическая микроангиопатия, инфаркт миокарда, инсульт, синдром Рейно.

Со стороны органов дыхания: в 2-10% случаев интерстициальная пневмония (появление одышки, кашель, хрипы в легких), нередко с исходом в фиброз легких или даже с летальным исходом (1%).

Со стороны кожи и кожных придатков: дискератоз в области локтевых или коленных суставов, ладоней, пальцев, ягодиц, лопаток; гиперемия, сыпь, стрии, гиперпигментация, кожный зуд, деформация и ломкость ногтей, гиперестезия кожи и дистальных (ногтевых) фаланг, гиперемия кончиков пальцев, алопеция. Нарушения со стороны кожи встречаются приблизительно в 50% случаев обычно после достижения суммарной дозы блеомицина - 150-200 ЕД. В редких случаях носят выраженный характер и обычно исчезают после завершения курса лечения. Поступали отдельные сообщения о развитии склеродермии у лиц, получавших блеомицин.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, стоматит, снижение массы тела (при длительном применении).

Местные реакции: локальные тромбофлебиты, венозные окклюзии развиваются, как правило, при внутривенном введении препарата. При введении в плевральную полость может наблюдаться болезненность в месте введения.

Прочие: плевроперикардит, повышенная утомляемость, боль в области опухолевых образований; изменения показателей функциональных проб печени и почек, боль в костях и суставах.

Лихорадка (повышение температуры с ознобом) наблюдается у 20-60% больных, обычно через 2-6 часов после первой инъекции блеомицина. Частота развития лихорадки при проведении последующих инъекций блеомицина значительно уменьшается.

Непосредственными реакциями в случае передозировки являются снижение артериального давления, лихорадка, учащенный пульс и общие симптомы шока. Специфического антидота не существует.

Лечение симптоматическое. При осложнениях со стороны бронхолегочной системы пациентам должно быть назначено лечение глюкокортикостероидами и антибиотиками широкого спектра.

По 15 ЕД препарата во флакон бесцветного стекла USPтип I (10 R), вместимостью 12,5 мл±1 мл, с пробкой из резины бутилированной, алюминиевым колпачком и с цветной защитной крышкой-вставкой из полипропилена. Стеклянный флакон обтянут прозрачной полиэтиленовой пленкой.

1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

При температуре от 2 до 8 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

После разведения препарат стабилен в растворе 0,9% натрия хлорида в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 °С или 12 часов при температуре (15-25 °С) при условии сохранения стерильности.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.