Бревиблок - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Эсмолол является кардиоселективным блокатором β-адренорецепторов, обладающим быстрым началом действия и очень малой длительностью действия, за счет чего доза может быть быстро изменена. В терапевтических дозах не обладает значимой внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью; оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие.

Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), блокирует увеличение ЧСС под действием изопреналина, увеличивает время восстановления синоатриального узла Киса-Флака, замедляет AV (атриовентрикулярную) проводимость, увеличивает AV интервал при нормальном синусовом ритме и во время стимуляции предсердий без замедления в пучке Гиса и волокнах Пуркинье, увеличивает PQ (межпиковый) интервал, индуцирует AV блокаду II степени, увеличивает функциональный рефрактерный период предсердий и желудочков, оказывает отрицательный инотропный эффект со снижением фракции выброса и отрицательный батмотропный эффект, снижает артериальное давление.

При использовании адекватной нагрузочной дозы равновесное состояние в крови достигается в течение 5 минут. Однако терапевтический эффект достигается раньше, чем стабильная концентрация в плазме крови. Для получения желаемого фармакологического эффекта можно воспользоваться регулированием скорости инфузии.

Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульсов в антероградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.

Действие наступает с момента введения, полный терапевтический эффект развивается через 2 минуты после введения и заканчивается через 10-20 минут после прекращения инфузии.

Эсмолол по своей химической природе относится к классу феноксипропаноламиновых бета-адреноблокаторов. Он имеет энзиматически лабильное эфирное звено, в результате чего быстро метаболизируется и имеет короткий период полувыведения из плазмы крови.

У пациентов старше 65 лет не отмечено различий в гемодинамических эффектах по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Кинетика эсмолола линейна у здоровых взрослых добровольцев, концентрация в плазме крови пропорциональна дозе. Если нагрузочная доза не применяется, равновесная концентрация в крови достигается в течение 30 минут при дозах от 50 до 300 мкг/кг в минуту. Период полураспределения эсмолола гидрохлорида очень короткий - около 2 минут. Объем распределения составляет 3,4 л/кг.

Эсмолол метаболизируется эстеразами эритроцитов до метанола (путем гидролиза сложноэфирной группы эсмолола) и кислого метаболита ASL-8123, который обладает слабой (менее 0,1% от эсмолола) бета-адреноблокирующей активностью. При дозах от 50 до 300 мкг/кг/мин метаболизм эсмолола гидрохлорида независим. Эсмолол гидрохлорид на 55% связывается е белками плазмы крови (для кислого метаболита этот показатель составляет всего 10%). Период полувыведения эсмолола после внутривенного введения составляет около 9 минут.

Общий клиренс составляет 285 мл/кг/мин независимо от циркуляции в печени или в любом другом органе. Менее чем 2% эсмолола выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения кислого метаболита эсмолола почками - около 3,7 часа, при хронической почечной недостаточности он увеличивается в 10 раз.

Лекарственный препарат БРЕВИБЛОК показан при суправентрикулярных тахикардиях (за исключением синдрома предвозбуждения желудочков), а также для быстрого контроля желудочкового ритма у пациентов с мерцанием предсердий и трепетанием предсердий в периоперационном и постоперационном периодах, а также в любых других ситуациях, когда требуется кратковременный контроль частоты желудочковых сокращений при помощи короткодействующего лекарственного препарата.

Препарат БРЕВИБЛОК также показан для коррекции тахикардии и артериальной гипертензии в периоперационном периоде и при синусовой тахикардии некомпенсаторного характера, когда, по мнению врача, учащенное сердцебиение требует специального вмешательства.

-Повышенная чувствительность к активному веществу, а также к любому из вспомогательных веществ или другим бета-адреноблокаторам (возможна перекрестная чувствительность между бета-адреноблокаторами);

-тяжелая форма синусовой брадикардии (ЧСС менее 50 уд/мин);

-синдром слабости синусового узла; тяжелые нарушения проводимости AVузла (без водителя ритма); AVблокада II и III степени;

-кардиогенный шок;

-тяжелая артериальная гипотензия;

-декомпенсированная сердечная недостаточность;

-одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов (верапамила, дилтиазема). Препарат БРЕВИБЛОК не следует вводить в течение 48 часов после прекращения введения верапамила (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами");

-нелеченная феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;

-легочная гипертензия;

-острый астматический приступ;

-метаболический ацидоз;

-беременность;

-возраст до 18 лет.

-Атриовентрикулярная блокада I степени;

-бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;

-нарушения периферического кровообращения (синдром Рейно, "перемежающаяся" хромота);

-хроническая сердечная недостаточность;

-нарушение функции почек;

-гиперкалиемия;

-тиреотоксикоз;

-псориаз;

-миастения;

-стенокардия Принцметала;

-гиповолемия;

-феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);

-пожилой возраст;

-сахарный диабет, а также склонность к гипогликемии, так как препарат может маскировать симптомы гипогликемии;

-вторичная артериальная гипертензия (обусловленная вазоконстрикцией, во время или после операций, на фоне гипотермии).

Применение препарата БРЕВИБЛОК не рекомендуется при беременности.

Количество данных о применении эсмолола гидрохлорида у беременных ограничено. Исследования на животных продемонстрировали негативное влияние на репродуктивную систему.

Перед применением следует оценить потенциальный риск для плода и пользу для матери. Применение препарата при беременности возможно в том случае, если вероятная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Если лечение необходимо, следует проводить постоянный контроль маточно-плацентарного кровотока и роста плода, поскольку бета-адреноблокаторы могут уменьшать кровоснабжение плаценты.

Сообщалось, что применение препарата во второй и третий триместры беременности или во время родов и родоразрешения вызывало брадикардию плода, которая продолжалась после прекращения инфузии препарата. В случае если беременные женщины получают лечение непосредственно перед родоразрешением, бета-адреноблокирующее действие может сохраняться у новорожденного в течение нескольких дней после рождения и может приводить к клинически значимой брадикардии, нарушению дыхания, гипогликемии и артериальной гипотензии. Сниженные компенсаторные сердечно-сосудистые реакции и сердечная недостаточность могут потребовать госпитализации в отделение интенсивной терапии и наблюдения новорожденных.

Данные о выведении препарата с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прервать.

В данном разделе указаны нежелательные реакции, которые были зафиксированы у пациентов в ходе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде.

Частоту нежелательных реакций на лекарственное средство оценивали, используя следующую шкалу: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 - <1/10), нечастые (≥1/1000 - <1/100), редкие (≥1/10 000 - <1/1000) и очень редкие (<1/10 000). В пределах каждой объединенной по частоте группы нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Примечание:

¹- головокружение и повышенное потоотделение в сочетании симптоматической артериальной гипотензией;

² - включает повышенную частоту желудочковой экстрасистолы и сдвоенных желудочковых экстрасистол;

³ - исходя из сообщений о случаях артериальной гипотензии в восьми плацебо контролируемых периоперационных исследованиях, артериальная гипотензия встречалась реже у пациентов, получавших препарат в периоперационный период, чем у пациентов, получавших препарат в ходе лечения суправентрикулярной тахикардии/тахиаритмии. Более того, в этих восьми исследованиях доля (или частота) артериальной гипотензии у пациентов, получавших препарат и общую анестезию, была такой же, как доля (или частота) артериальной гипотензии у пациентов, получавших плацебо и общую анестезию;

⁴- в сочетании с местными реакциями в области инъекций/инфузий;

⁵- бета-адреноблокаторы как класс лекарственных препаратов могут в определенных ситуациях вызывать псориаз или отягощать его лечение;

⁶- см. некроз и образование волдырей в месте введения в разделе "Особые указания";

* - данных для оценки частоты недостаточно.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

По 250 мл препарата в контейнеры IntraViaс двумя ПВХ-отверстиями (портами).

Каждый контейнер запечатывают в защитный ламинированный пакет.

Каждый контейнер в защитном ламинированном пакете вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.