Диаб-норм - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Действующее вещество: Пиоглитазона гидрохлорид 16,53 мг 33,06 мг эквивалентно пиоглитазону 15,00 мг 30,00 мг.Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат 92,87 мг 185,74 мг Гипролоза 3,00 мг 6,00 мг Кроскармеллоза натрия 7,20 мг 14,40 мгМагния стеарат 0,40 мг 0,80 мг

Описание

Круглые слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

гипогликемическое средство для перорального применения

АТХ

A.10.B.G.03 Пиоглитазон

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует гамма-рецепторы ядра, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARϒ). PPARϒ рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировая, скелетная, мышечная ткань и печень). Активация ядерных рецепторов PPARϒ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает концентрацию триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), при этом концентрация липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и холестерина не изменяется. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция - высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут. Максимальная концентрация в плазме крови (ТСmах) достигается через 2 ч, после приема пищи - через 3-4 ч. Объем распределения - 0.22-1.04 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкурониды или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (пиоглитазона гидроксид) и М-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450, участвующие в печеночном метаболизме - CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1. Концентрация в плазме крови общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при ежедневном однократном применении. Равновесная концентрация в плазме крови и пиоглитазона, и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.Выводится преимущественно с желчью через кишечник, а также почками (15-30%) в неизмененном виде или в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения (Т1/2) пиоглитазона и общего пиоглитазона - от 3 до 7 ч и от 16 до 24 ч, соответственно.

Показания

Сахарный диабет 2 типа: - в монотерапии у пациентов (особенно с избыточной массой тела) при неэффективности диеты и ЛС-OOI883-2302Гг: физических упражнений при непереносимости метформина или наличии противопоказаний к его применению; - в комбинации с метформином у пациентов (особенно с избыточной массой тела) при отсутствии адекватного гликемического контроля -на фоне, монотерапии максимальными переносимыми дозами метформина; - в комбинации с производными сульфонилмочевины у пациентов при отсутствии адекватного гликемического контроля, на фоне монотерапии максимальными переносимыми дозами производных сульфонилмочевины, которым назначение метформина противопоказано;- в комбинации с инсулином при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне терапии инсулином у пациентов, которым назначение метформина противопоказано.

Противопоказания

Противопоказания:- Повышенная индивидуальная чувствительность к одному из компонентов препарата;- сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз;- сердечная недостаточность (I-IV функциональный класс по классифи кации NYHA);- печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше верхней границы нормы);- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 4 мл/мин);- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;- беременность, период грудного вскармливания;- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);- рак мочевого пузыря в настоящее время или в анамнезе;- макрогематурия неясной этиологии.

С осторожностью

Остеопороз, одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP2C8.В связи с повышением риска развития рака мочевого пузыря, переломов и заболеваний сердечно-сосудистой системы, необходимо особо тщательно проводить оценку соотношения польза/риск до начала и в процессе проведения терапии пиоглитазоном у пациентов пожилого возраста.

Беременность и лактация

Эффективность и безопасность пиоглитазона у беременных женщин не изучалась, поэтому применять препарат Диаб-норм® во время беременности противопоказано.Было доказано, что пиоглитазон замедляет рост плода.Неизвестно, выводится ли пиоглитазон с грудным молоком, поэтому препарат Диаб-норм® не следует принимать женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Диаб-норм® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные эффекты

1.Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):очень часто >1/10часто от > 1/100 до < 1/10нечасто от > 1/1000 до <1/100редко от >1/10000 до < 1/1000очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.Монотерапия пиоглитазоном:Со стороны органов чувств: часто - нарушение зрения.Со стороны дыхательной системы: часто - инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - синусит.

Со стороны обмена веществ: часто - повышение массы тела.

Со стороны нервной системы: часто - гипестезия; нечасто - бессонница. Комбинация пиоглитазона с метфовмином:Со стороны органов кроветворения: часто - анемия.Со стороны органов чувств: часто - нарушение зрения.Со стороны пищеварительной системы: нечасто - метеоризм.Со стороны обмена веществ: часто - повышение массы тела.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия.Со стороны нервной системы: часто - головная боль.Со стороны мочеполовой системы: часто - гематурия, эректильная дисфункция.Комбинация пиоглитазона с производными сульфонилмочевины:Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго, нарушение зрения.Со стороны пищеварительной системы: часто - метеоризм.Прочие: нечасто - усталость.Со стороны обмена веществ: часто - повышение массы тела; нечасто - повышение активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ), повышение аппетита, гипогликемия.Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль.Со стороны мочеполовой системы: нечасто - глюкозурия, протеинурия.Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенное потоотделение. Комбинация пиоглитазона с метформином и производными сульфонилмочевины:Со стороны обмена веществ: очень часто - гипогликемия; часто - повышение массы тела, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК).Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия.Комбинация пиоглитазона с инсулином:Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине, артралгия.Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, бронхит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердечная недостаточность.Прочие: очень часто - отеки.Постмаркетинговый опыт:Со стороны органов чувств: очень редко - отек макулы, перелом костей.При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9 % случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением концентрации глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.