Фармакодинамика
Селективное связывание с γ-рецептором, активируемым пролифератором пероксисом (PPAR-γ), модуляция транскрипции инсулиночувствительных генов, контролирующих метаболизм глюкозы и липидов. Снижает резистентность к инсулину периферических тканей и печени. Эффективен только в присутствии инсулина! В отличие от препаратов сульфонилмочевины, не высвобождает его. Повышает инсулинозависимую утилизацию глюкозы (увеличивает чувствительность тканей к инсулину) и снижает продукцию последней печенью.Фармакокинетика
Абсорбция быстрая. Прием пищи несколько замедляет достижение максимальной концентрации, но не снижает всасывания. Связь с белками плазмы - 99,8 % (сывороточный альбумин). Биотрансформация в печени до нескольких активных метаболитов (метаболиты II и IV - гидроксипроизводные, метаболит III - кетопроизводное). Метаболизируется под воздействием CYP2C8 и CYP3A4 в печени и CYP1A1 - в кишечнике. Период полувыведения - 3-7 часов. Элиминация преимущественно с фекалиями, почками - 15-30 % (в виде метаболитов и конъюгатов).Показания
Сахарный диабет типа 2, в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонамидов, метформином или инсулином при отсутствии эффекта от диетотерапии, физических упражнений и монотерапии одним из вышеперечисленных средств. МКБ-10IV.E10-E14.E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет
Противопоказания
Сахарный диабет типа 1.Диабетический кетоацидоз.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Заболевания печени в стадии обострения.
Уровень аланинаминотрансферазы, превышающий норму в 2,5 раза.
Беременность и грудное вскармливание.
С осторожностью
Отечный синдром.Анемия.
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения в этой возрастной группе больных не определены).
Беременность и лактация
Категория действия на плод по FDA - C. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.Способ применения и дозы
Препарат назначают 1 раз в сутки внутрь (независимо от приема пищи). При монотерапии пиоглитазон назначают по 15-30 мг; при необходимости дозу ступенчато увеличивают до 45 мг в сутки.Побочные эффекты
Кровь: снижение уровня сахара - гипогликемия, анемия (в 1-1,6 % случаев), изменение уровня билирубина, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы.Другие: головная боль, синусит, миалгия, нарушение целостности зубов, фарингит, отек (в 4,8 % случаев при монотерапии и в 15,3 % - при комбинации с инсулином.
Передозировка
Лечение симптоматическое.Взаимодействие
Кетоконазол угнетает метаболизм пиоглитазона.При одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.