Лекарственная форма
ТаблеткиСостав
В 1 таблетке содержится: дозировка: 15 мг 30 мг 45 мгактивное вещество: Пиоглитазона гидрохлорида 16,54 мг 33,07 мг 49,61 мг в перерасчете на пиоглитазон 15 мг 30 мг 45 мгвспомогательные вещества: Лактозы моногидрата 98,46 мг 81,93 мг 122,89 мгГипролозы 1,20 мг 1,20 мг 1,80 мгКармеллозы 2,40 мг 2,40 мг 3,60 мгКремния диоксида коллоидного 0,60 мг 0,60 мг 0,90 мгМагния стеарата 0,80 мг 0,80 мг 1,20 мгВоды очищенной q.s. q.s. q.s.Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до почти белого цвета, с гравировкой 15 (для таблеток 15 мг); 30 (для таблеток 30 мг); 45 (для таблеток 45 мг) на одной стороне таблеток.Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения.Фармакодинамика
Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения.Пиоглитазон стимулирует специфические гамма-рецепторы ядра, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARϒ). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и печени.В отличие от препаратов, производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы.Пиоглитазон снижает инсулинорезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени; снижает концентрацию глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина. На фоне терапии пиоглитазоном снижается концентрация триглицеридов и свободных жирных кислот в плазме крови, а также повышается концентрация липопротеинов высокой плотности.Для пациентов с сахарным диабетом 2 типа улучшается контроль концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи.Фармакокинетика
ВсасываниеПиоглитазон быстро всасывается, максимальная концентрация пиоглитазона в плазме крови достигается обычно через 2 часа после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз концентрации в плазме крови пропорционально увеличиваются с увеличением дозы. Равновесная концентрация достигается через 4-7 дней после начала терапии. При многократном приеме кумуляции пиоглитазона и его метаболитов не происходит. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет свыше 80 %. РаспределениеОбъем распределения составляет 0,25 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы пиоглитазона составляет более 99 %, его метаболитов - более 98 %.МетаболизмПиоглитазон подвергается метаболизму путем гидроксилирования и окисления. Преимущественно этот процесс происходит при участии изоферментов цитохрома Р450 (CYP2C8 и CYP3A4), а также, в несколько меньшей степени, других изоферментов. 3 из 6 идентифицированных метаболитов (М) проявляют фармакологическую активность (М-II, М-III, M-IV). С учетом фармакологической активности, концентрации и степени связывания с белками плазмы, пиоглитазон и метаболит М-III в равной степени обусловливают общую активность, вклад метаболита M-IV в общую активность препарата приблизительно в 3 раза превышает вклад пиоглитазона, а относительная активность метаболита М-II минимальна.Результаты исследований In vitro показали, что пиоглитазон не ингибирует изоферменты CYP1A, CYP2C8/9, CYP3A4.ВыведениеВыводится преимущественно через кишечник, а также почками (15-30 %) в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения неизмененного пиоглитазона из плазмы крови составляет в среднем 3-7 часов, а для всех активных метаболитов 16-24 часа.Концентрация пиоглитазона и активных метаболитов в плазме крови остается на достаточно высоком уровне в течение 24 часов после однократного введения суточной дозы.Пациентам пожилого возраста и/или при нарушении функции почек коррекции доз не требуется.На фоне нарушения функции печени фракция свободного пиоглитазона выше.Показания
Сахарный диабет 2 типа: в монотерапии:- у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диеты и физических упражнений при непереносимости метформина или наличии противопоказаний к его применению;в составе комбинированной терапии:- с метформином у пациентов с избыточной массой тела при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии метформином;- с производными сульфонилмочевины только у пациентов, которымпротивопоказан метформин, при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии производными сульфонилмочевины. - с инсулином при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне терапии инсулином у пациентов, которым метформин противопоказан.Противопоказания
Противопоказания:-повышенная чувствительность к пиоглитазону или к другим компонентам препарата;- сахарный диабет 1 типа;-диабетический кетоацидоз;-сердечная недостаточность, в том числе в анамнезе (I-IV класса по классификации NYHA);- печеночная недостаточность (повышение активности "печеночных" ферментов в 2,5 раза выше верхней границы нормы);- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 4 мл/мин);- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;- рак мочевого пузыря в настоящее время или в анамнезе;- макрогематурия неясной этиологии;- беременность, период грудного вскармливания;- детский возраст до 18 лет (клинические исследованиябезопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).С осторожностью
Отечный синдром, анемия.В связи с повышением рисков развития рака мочевого пузыря, переломов и заболеваний сердечнососудистой системы, необходимо особо тщательно проводить оценку соотношения пользы и риска до начала и в процессе проведения терапии пиоглитазоном у пациентов пожилого возраста.Беременность и лактация
Эффективность и безопасность пиоглитазона у беременных женщин не изучалась, поэтому применять препарат во время беременности противопоказано. Было доказано, что пиоглитазон замедляет рост плода. Неизвестно, выводится ли пиоглитазон с грудным молоком, поэтому препарат не следует принимать женщинам в период грудного вскармливания. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.Побочные эффекты
Частота: очень часто - более 1/10, часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.Монотерапия пиоглитазоном:Со стороны органов чувств: часто -нарушение зрения.Со стороны дыхательной системы: часто - инфекции верхних дыхательных путей; нечасто синусит.Со стороны обмена веществ: часто -повышение массы тела.Со стороны нервной системы: часто -гипестезия; нечасто - бессонница. Комбинация пиоглитазона с метформином:Со стороны органов кроветворения: часто - анемия.Со стороны органов чувств: часто -нарушение зрения.Со стороны пищеварительной системы: нечасто - метеоризм.Со стороны обмена веществ: часто -повышение массы тела.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия.Со стороны нервной системы: часто -головная боль.Со стороны мочеполовой системы: часто - гематурия, эректильная дисфункция.Комбинация пиоглитазона с производными сульфонилмочевины:Со стороны органов чувств: нечасто -вертиго, нарушение зрения.Со стороны пищеварительной системы: часто - метеоризм.Прочие: нечасто - усталость.Со стороны обмена веществ: часто -повышение массы тела; нечасто -повышение активности лактатдегидрогеназы (ЛДГ), повышение аппетита, гипогликемия.Со стороны нервной системы: часто -головокружение; нечасто - головная боль.Со стороны мочеполовой системы: нечасто - глюкозурия, протеинурия.Со стороны кожных покровов: нечасто - повышенное потоотделение.Комбинация пиоглитазона с метформином и производными сульфонилмочевины:Со стороны обмена веществ: очень часто - гипогликемия; часто повышение массы тела, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК).Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия.Комбинация пиоглитазона с инсулином:Со стороны обмена веществ: часто -гипогликемия.Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - боль в спине, артралгия.Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, бронхит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердечная недостаточность.Доброкачественные и злокачественные опухали: нечасто -рак мочевого пузыря.Прочие: очень часто - отеки. Постмаркетинговый опыт:Со стороны органов чувств: частота неизвестна - отек макулы, перелом костей.При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9 % случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением концентрации глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.Форма выпуска/дозировка
Таблетки 15 мг, 30 мг, 45 мг.Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-000004