Лекарственный справочник

Эналаприл - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Эналаприл

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит активного вещества эналаприла малеата 5 мг или 10 мг

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, сахар, желатин медицинский, кальция стеарат или магния стеарат.


Описание

таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы.


Фармакотерапевтическая группа

АПФ ингибитор

АТХ

C.09.A.A.02   Эналаприл


Фармакодинамика

Эналаприл - антигипертензивый препарат, механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- ипреднагрузка намиокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефрактерного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне.

Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Эналаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ).

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 час, он достигает максимума через 4-6 часов и сохраняется до 24 часов. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.


Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.

Эналаприл до 50% связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата 40%.

Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата через - 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата около 11 часов. Выводится эналаприл в основном через почки 60% (20 % - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.


Показания

Эналаприл назначают при различных формах артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).


Противопоказания

Противопоказания:

Эналаприл противопоказан при повышенной чувствительности к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, при наличии в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирии, беременности, в период лактации, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).


С осторожностью

С осторожностью следует применять Эналаприл при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики) идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сутки), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:чрезмерное снижение АД,ортостатический коллапс, редко -- загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость,бессонница, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении высоких доз нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия. Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки по 5 и 10 мг.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 20 таблеток в банки полимерные. Каждую банку или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


Условия хранения

Список Б. В сухом, защищённом от света месте.

Срок годности

2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

Р N003374/01

Дата регистрации

23.03.2009

Владелец Регистрационного удостоверения

БИОСИНТЕЗ, ПАО

Производитель

БИОСИНТЕЗ, ПАО

Дата обновления информации

18.10.2015

Аналогичные препараты