Эналаприл-ТАД - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 2,5 мг:Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с фаской. Таблетки 5 мг:Белые или почти белые, круглые, плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской с одной стороны.

Таблетки 10 мг:Круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны, красно-коричневого цвета с отдельными включениями белого и/или темно красного цвета на поверхности и в массе таблетки.

Таблетки 20 мг: Круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны, светло-оранжевого цвета с отдельными включениями белого и/или от коричневого до темно красного цвета на поверхности и в массе таблетки.

Эналаприл-ТАД (эналаприл) является высокоспецифичным, длительно действующим, не содержащим сульфгидрильную группу ингибитором АПФ.

Эналаприл-ТАД (эналаприл) является производным двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. Эналаприл - ингибитор АПФ, катализирующего превращение ангиотензина I в прессорную субстанцию ангиотензин II. После всасывания принятый внутрь эналаприл превращается путем гидролиза в активный метаболит эналаприлат, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения обратной отрицательной реакции на изменение продукции ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина, пептида, обладающего вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения. В настоящее время считается, что механизмом, при помощи которого эналаприл снижает артериальное давление (АД), является подавление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющей важную роль в регулировании АД.

Снижение АД сопровождается снижением общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями частоты сердечных сокращений (ЧСС). В результате приема эналаприла увеличивается почечный кровоток, но скорость клубочковой фильтрации остается неизменной. Однако у пациентов с исходно сниженной скоростью клубочковой фильтрацией, её уровень обычно повышается.

Антигипертензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.

Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным воздействием на соотношение фракций липопротеинов и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.

Прием эналаприла пациентами с артериальной гипертензией (АГ) приводит к снижению АД независимо от положения тела: как в положении "стоя", так и в положении "лежа" без значительного увеличения ЧСС.

Симптоматическая постуральная гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов для достижения оптимального снижения АД может потребоваться несколько недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД. Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4 часа после однократного приема дозы эналаприла внутрь. Начало гипотензивного действия наступает в течение 1 часа, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы. Однако, при использовании рекомендованных доз, антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты поддерживаются в течение 24 часов.

После приема внутрь, эналаприл быстро всасывается, максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается в течении 1 часа. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эналаприла.

После всасывания, эналаприл гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата, мощного ингибитора АПФ. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 часа после приема дозы эналаприла внутрь. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз.

Выведение эналаприла осуществляется преимущественно через почки. Основными метаболитами, определяемыми в моче, является эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы и неизмененный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по-видимому, обусловленную высвобождением связанного с АПФ эналаприлата. У пациентов с нормальной функцией почек, стабильная концентрация эналаприлата достигается на 4-й день с начала приема эналаприла. Период полувыведения (Т /₂) эналаприла при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 часов.

-эссенциальная гипертензия;

-реноваскулярная гипертензия;

-хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

-профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка (в составе комбинированной терапии);

-профилактика ишемической болезни сердца (ИБС)/коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.

-повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ или любому другому компоненту препарата,

-ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ, а так же наследственный или идиопатический ангионевротический отек,

-непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,

-одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин),

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),

-беременность, период грудного вскармливания.

При наличии у пациентов цереброваскулярных заболеваний; ишемической болезни сердца; недавно перенесенного инфаркта миокарда (до 3 месяцев); хронической сердечной недостаточности; гиповолемического состояния (связанного с длительным приемом диуретиков, наличием диеты с ограничением поваренной соли, диареей или рвотой, диализом, после ооъемного хирургического вмешательства;; коронарной недостаточности; аортального и/или митрального стеноза (с нарушениями показателей гемодинамики); подавление функции костного мозга; состояний, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота); почечной недостаточности (протеинурия - более 1 г/сутки); состояния после трансплантации почки; двустороннего стеноза почечных артерий или стеноза артерии единственной почки; первичного альдостеронизма, гиперкалиемии; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; тяжелых аутоиммунных системных заболеваний соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); сахарного диабета; печеночной недостаточности; у пациентов, соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли или находящихся на гемодиализе; при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками; пожилых пациентов (старше 65 лет).