Эналаприл-УБФ - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Эналаприл - гипотензивный препарат, из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост - и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается.

Антигипертензивный эффект более выражен при высокой активности ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его активности. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование хронической сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь -1ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 месяцев и более.

После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.

Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Связь с белками плазмы крови эналаприлата - 50-60%.

Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками - 60 % (20 % - в виде эналаприла и 40 % - в виде эналаприлата), через кишечник - 33 % (6% - в виде эналаприла и 27 % - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

артериальная гипертензия;

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек, порфирия, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Повышенная чувствительность к другим компонентам препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем, стенозе почечных артерий, стенозе - артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), гипертрофической, обструктивной кардиомиопатии аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани, (в том числе Склеродермия, системная красная волчанка), ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия, более 1, г/сут.), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и _ салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет), угнетении костномозгового кроветворения; состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота). Применение препарата Эналаприл-УБФ при беременности не рекомендуется.

Эналаприл-УБФ противопоказан при беременности и в период лактации.

Побочные эффекты классифицированы в соответствии с рекомендациями всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но не менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее -1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко -менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы, редко: нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания.

Нарушения метаболизма: нечасто: обострение течения подагры.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто: головокружение, слабость; часто: головная боль, астения, депрессия; нечасто: бессонница, сонливость, парестезии, повышенная возбудимость; редко: необычные: сновидения, нарушения сна; очень редко: спутанность сознания, бессонница.

Со стороны органов чувств: часто - изменения вкуса; нечасто: шум_; в ушах, нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: выраженное снижение ад, ортостатическая гипотензия, обморок, загрудинная боль, нарушения ритма сердца (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), тахикардия, стенокардия; нечасто: ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт (вследствие выраженного снижения АД); редко: тромбоэмболия ветви легочной артерии, синдром рейно.

Со стороны дыхательной системы: очень часто: кашель; часто: одышка; нечасто: ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм; редко: инфильтраты в легких, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто: тошнота; часто: диарея, боль в животе, метеоризм; нечасто: илеит, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, запор, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, пептическая язва; редко: нарушение функций печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный, или холестатический), холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени, стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко: интестинальный ангионевротический отек.

Аллергические реакции: нечасто: синдром стивенса-джонсона.

Со стороны кожных покровов: часто: кожная сыпь; нечасто: мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия, повышенное потоотделение/ кожный зуд/ крапивница, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, импотенция, снижение либидо; редко: олигурия, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто: мышечные спазмы; нечасто: артралгия.

Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто: гипергликемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение -концентрации мочевины в сыворотке крови; редко: повышение активности-- "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина.

Прочие: описан симптомокомплекс, который может включать лихорадку, миалгию и артралгию, серозит, васкулит, повышение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз и эозинофилию, кожную сыпь, положительный тест на антинуклеарные антитела.

Также описан симптомокомплекс, который включает гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию и может развиться при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги печатной лакированной.

По 10,20,30,,40,50,60,100 таблеток в банку полимерную.

Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных-ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.