Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
Каждая таблетка содержит:
Ядро:
активное вещество: верапамила гидрохлорид 40 мг или 80 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка: гипромеллоза 6 cPs, сахароза, титана диоксид, полисорбат 80, глицерол 85%, магния стеарат.
Описание
Таблетки Финоптин®40 мг:белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с гравировкой VL40 на одной стороне, на изломе белого цвета без вкраплений.
Таблетки Финоптин® 80 мг:белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с гравировкой VL80 на одной стороне, на изломе белого цвета без вкраплений.
Фармакотерапевтическая группа
блокатор "медленных" кальциевых каналовФармакодинамика
Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов "медленных" кальциевых каналов (БМКК). Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
БМКК (тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток) - производное фенилалкиламинов.
Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сосудистое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Существенно снижает проводимость по атриовентикулярному (AV) соединению, удлиняет период его рефрактерности, подавляет автоматизм синусового узла.
Действие верапамила проявляется 1-2 часа спустя после приема внутрь. Максимальное действие при приеме внутрь проявляется в большинстве случаев через 48 часов после начала лечения, однако у отдельных больных этот интервал может удлиняться.
Антиаритмическое действие отмечается при концентрации препарата в плазме крови как минимум 100 нг/мл. Не было обнаружено статистической взаимосвязи между концентрацией верапамила и степенью снижения артериального давления (АД).
Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Биодоступность составляет 10-20% (интенсивный метаболизм при "первом прохождении" через печень). Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата внутрь. Внутри- и межиндивидуальные концентрации в плазме крови значительно варьируют.
Прием пищи не снижает всасываемость препарата.
Печеночная недостаточность может заметно повышать биодоступность верапамила при приеме внутрь.
Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Активно метаболизируется при "первом прохождении" через печень, в основном через N-деалкилирование и О-деметилирование. Основными метаболитами являются норверапамил, имеющий уровень концентрации в плазме, превышающий концентрацию верапамила, N-деалкилверапамил и N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови - 90%.
Период полувыведения составляет от 2 до 8 часов при приеме однократной дозы. При приеме повторных доз период полувыведения удлиняется до 4,5-12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4%), остальная часть - в виде метаболитов (70%) почками и около 25% - с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.
У пациентов с заболеваниями печени было обнаружено, что биодоступность верапамила повышается, связь с белками плазмы крови снижается, объем распределения повышается, клиренс снижается, и период полувыведения увеличивается.
У пациентов с заболеваниями почек изменения кинетики, в основном, отсутствуют. Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не влияют на выведение верапамила.
У пожилых пациентов общий клиренс и объем распределения могут снижаться, максимальная концентрация в плазме крови может повышаться, возможно, как следствие уменьшенного метаболизма при "первом прохождении" через печень.
Показания
1.Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:
-пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
-трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);
-наджелудочковой экстрасистолии.
2.Лечение и профилактика:
-стенокардии напряжения;
-нестабильной стенокардии;
-вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).
3.Лечение артериальной гипертензии.
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
-выраженная дисфункция левого желудочка;
-выраженная брадикардия;
-трепетание и фибрилляция предсердий;
-сердечная недостаточность с уменьшенной фракцией выброса менее 35% и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт.ст., за исключением вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом;
- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
-кардиогенный шок;
-синоаурикулярная блокада;
-атриовентрикулярная блокада II или III степени (за исключением больных с искусственным водителем ритма);
-острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, выраженной артериальной гипотензией и левожелудочковой недостаточностью;
-синдром слабости синусового узла (синдром "брадикардии-тахикардии") за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
-стеноз устья аорты;
-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
-синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
-синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором);
-дигиталисная интоксикация;
-острая сердечная недостаточность;
-одновременное внутривенное применение бета-адреноблокаторов и в течение предыдущих 2 часов;
-одновременный прием с колхицином;
-беременность и период грудного вскармливания;
-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
-непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
-непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит.
С осторожностью
Необходимо назначать препарат больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени, заболеваниями, касающимися нервно-мышечной передачи (миастения gravis, синдром Ламбера-Итона, мышечная дистрофия Дюшена), гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, в пожилом возрасте.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан для применения при беременности и в период лактации. Установлено, что верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены, выделяется в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг.Регистрационный номер
П N014974/01