Лекарственный справочник

Фторурацил-Тева - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Фторурацил

Лекарственная форма

раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения

Состав

В 1 мл раствора содержится: активное вещество: фторурацил 50 мг

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота хлористоводородная разбавленная 1:20, вода для инъекций


Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета, не содержащий видимых частиц.


Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство, антиметаболит

Фармакодинамика

Фторурацил - антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление раковых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки,

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется до активного метаболита фторуридина монофосфата и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 минуты. Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го часа) и 60-80% - через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью.


Показания

  • рак толстой и прямой кишки;

  • рак молочной железы;

  • рак пищевода; рак желудка;

  • рак поджелудочной железы;

  • Первичный рак печени;

  • рак яичников;

  • рак шейки матки;

  • рак мочевого пузыря;

  • злокачественные опухоли головы и шеи;

  • рак предстательной железы;

  • рак надпочечников;

  • рак вульвы;

  • карциноид.

  • рак полового члена;


Противопоказания

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата.
  • Беременность и период кормления грудью.

  • Выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, стоматит, изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), псевдомембранозный энтероколит.


С осторожностью

почечная и/или печеночная недостаточность, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай), инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ранее проводившаяся интенсивная лучевая терапия или химиотерапия.


Побочные эффекты

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко - тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов - с 7 по 17 день лечения. Очень редко- панцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, воспаление и/или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога и изменение вкуса, глоссит, фарингит, эзофагит, мукозит, нарушение функции печени, холецистит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - боли в области сердца, аритмии, ишемия миокарда, миокардит, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность, кардиомиопатия, кардиогенный шок, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: редко - мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, астения, головная боль.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, раздражение слизистой оболочки глаз, слезотечение вследствие стеноза слезных протоков, светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), диплопия, нарушение зрения.

Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок (редко).

Прочие: "прилив" крови к лицу, лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.


Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутрисосудистого и внутриполостного введения по 250мг/5мл, 500мг/10мл, 1000мг/20мл и 5000мг/100мл (50мг/мл)

Упаковка

во флаконах бесцветного гидролитического (класса I) стекла с пробкой из резины хлорбутиловой, алюминиевым колпачком, снабженным защитной крышкой-вставкой из цветного полипропилена. Флаконы покрыты прозрачной пленкой из полиэтилена.

1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.


Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 15-25 °С.

Хранить в недоступном Для детей месте.


Срок годности

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N011626/01

Владелец Регистрационного удостоверения

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.

Производитель

PHARMACHEMIE, B.V.