Гидрохлоротиазид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 25 мг - круглые, плоскоцилиндрические, без риски, с фаской, белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие лёгкой мраморности.

Таблетки 100 мг - круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие лёгкой мраморности.

Механизм действия тиазидных диуретиков (тиазидов) изучен не полностью. Тиазиды блокируют реабсорбцию ионов натрия и хлора в начале почечных канальцев. Таким образом, они увеличивают экскрецию натрия и хлора и, следовательно, выведение воды из организма.

В результате мочегонного действия гидрохлоротиазида уменьшается объем циркулирующей жидкости, вследствие чего увеличивается активность ренина и содержание альдостерона в плазме крови. Это приводит к увеличению экскреции ионов калия с мочой и снижению содержания калия в крови (гипокалиемии). Гидрохлоротиазид также увеличивает экскрецию ионов магния и снижает экскреции ионов кальция с мочой. Тиазидные диуретики снижают экскрецию мочевой кислоты почками и увеличивают ее содержание в крови.

Тиазидные диуретики также уменьшают активность карбоангидразы путем усиления выведения ионов бикарбоната. Но эго действие обычно проявляется слабо и не влияет на pH мочи.

В максимальных терапевтических дозах диуретический / натрийуретический эффект всех тиазидных диуретиков приблизительно одинаков. Натриурез и диурез наступают в течение 2 часов и достигают своего максимума примерно через 4 часа. Продолжительность диуретического действия гидрохлоротиазида составляет от 6 до 12 часов.

Гидрохлоротиазид обладает антигипертензивным действием. На нормальное артериальное давление тиазидные диуретики влияния не оказывают.

Всасывание и распределение

Гидрохлоротиазид неполно, однако довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови достигается через 1,5-2,5 часа. На максимуме диуретической активности (примерно через 4 часа после приема) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Связь с белками плазмы крови составляет 40%. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко, но не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Гидрохлоротиазид в организме человека не метаболизируется.

Выведение

Первичный путь выведения через почки (фильтрация и секреция) в неизменном виде. Примерно 61% принятой внутрь дозы выводится в течение 24 часов. У пациентов с нормальной почечной функцией период полувыведения составляет от 5,6 до 14,8 ч (в среднем 6,4 часа).

Фармакокинетики в особых группах пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью период полувыведения гидрохлоротиазида составляет в среднем 11,5 часов, а у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин - 20,7 часов.

-Артериальная гипертензия (применяется как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами).

-Отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами).

-Уменьшение симптоматической полиурии при нефрогенном несахарном диабете.

-Профилактика образования кальций-фосфатных конкрементов в мочеполовом тракте при гиперкальциурии.

-Повышенная чувствительность к гидрохлоротиазиду, другим производным сульфонамида или любому из вспомогательных веществ.

-Анурия.

-Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

-Тяжелая печеночная недостаточность или печеночная энцефалопатия (риск развития печеночной комы).

-Трудно контролируемый сахарный диабет.

-Рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия.

-Недостаточность коры надпочечников (в т.ч. болезнь Аддисона).

-Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания.

-Детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма).

-Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозы моногидрат).

-Нарушение функции почек.

-Нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести, прогрессирующие заболевания печени.

-Гипокалиемия.

-Гипонатриемия.

-Гиперкальциемия.

-Увеличение длительности интервала QTна ЭКГ.

-Одновременное применение лекарственных препаратов, которые могу вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт" или увеличивать продолжительность интервала QTна ЭКГ.

-Одновременное применение препаратов лития, лекарственных препаратов, способных вызвать гипокалиемию, сердечных гликозидов.

-Аллергические реакции на пенициллин в анамнезе.

-Гиперпаратиреоз.

-Сахарный диабет.

-Гиперурикемия, подагра.

-Системная красная волчанка.

-Ишемическая болезнь сердца, выраженный атеросклероз коронарных или церебральных артерий.

-Хроническая сердечная недостаточность.

-Пожилой возраст.

-Беременность (второй и третий триместр).

-Детский возраст (от 3 до 18 лет).

Беременность

Существует ограниченный опыт применения гидрохлоротиазида во время беременности (особенно в первом триместре). Доклинические данные в отношении безопасности недостаточны.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и определяется в пуповинной крови. С учетом механизма фармакологического действия гидрохлоротиазида, его применение во втором и третьем триместрах беременности может нарушать фетоплацентарную перфузию и приводить к развитию у плода и новорожденного таких осложнений, как желтуха, нарушения водно-электролитного баланса и тромбоцитопения. Описаны случаи развития тромбоцитопении у новорожденных, матери которых получали тиазидные диуретики.

Применение гидрохлоротиазида в первом триместре беременности противопоказано. Во втором и третьем триместрах беременности гидрохлоротиазид может применяться только в случае безусловнойнеобходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Гидрохлоротиазид нельзя применять для лечения гестозов II половины беременности (отеков, артериальной гипертензии или преэклампсии), т.к. он увеличивает риск снижения объема циркулирующей крови и плацентарной гипоперфузии, но не оказывает благоприятного влияния на течение указанных осложнений беременности. Диуретики не предотвращают развитие гестозов.

Период грудного вскармливания

Гидрохлоротиазид проникает в материнское молоко, в связи с чем его применение в период грудного вскармливания противопоказано. Если применение гидрохлоротиазида в период лактации является абсолютно необходимым, то следует прекратить грудное вскармливание.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.