Глимепирид-Тева - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 1 мг: Белые, продолговатые, со скошенными краями таблетки

Таблетки 2 мг: Белые, продолговатые, со скошенными краями таблетки с линией разлома на одной стороне

Таблетки 3 мг: Светло-желтые с коричневатым оттенком с мраморной поверхностью, продолговатые, со скошенными краями таблетки с линией разлома на одной стороне.

Глимепирид представляет собой гипогликемический препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины новой (третьей) генерации.

Глимепирид действует, главным образом стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета- клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, Чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата.

Глимепирид повышает уровень эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.

При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (C_max) достигается примерно через 2,5 час и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и C_max, а также между дозой и AUC (площадь под кривой "концентрация - время"). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

После однократного приема внутрь дозы глимепирида, почками выводится 58% и через кишечник - 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.

В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гемато-энцефалический барьер.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется Дополнительного риска кумуляции препарата.

Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.

При неэффективности монотерапии Глимепиридом-Тева возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.

• Сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• гиперосмолярная кома;
• повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиали­зе);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 18 лет;
• недостаточность глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;
• беременность и период грудного вскармливания.

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.