Глимепирид-Тева - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки продолговатой формы желтого цвета с легкой мраморностью со скошенными краями и риской на одной стороне.

Глимепирид действует, главным образом, стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии других производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии. В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени.

Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, оказывая антиагрегантное действие.

Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает концентрацию малонового альдегида в плазме, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов, что способствует проявлению антиатерогенного действия глимепирида.

Глимепирид повышает концентрацию эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глутатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме пациента, который постоянно присутствует при сахарном диабете 2 типа.

При многократном приеме внутрь глимепирида в суточной дозе 4 мг его максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 часа и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также между дозой и площадью под кривой "концентрация-время". Биодоступность глимепирида 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления, скорости абсорбции: Для глимепирида характерены очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% и через кишечник - 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения (Т1/2) при плазменных концентрациях глимепирида в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз Т1/2 несколько увеличивается.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина (КК)) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением глимепирида вследствие более низкого связывания его с белками плазмы. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• лейкопения;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек (в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе);
• повышенная чувствительность к глимепириду или к другим компонентам препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
• беременность и лактация;
• непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 18 лет.

В первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска для развития гипогликемии, состояния, требующие перевода пациента на инсулинотерапию (обширный ожог, тяжелая множественная травма, обширное хирургическое вмешательство, а также нарушение всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), в том числе кишечная непроходимость, парез кишечника, инфекционная лихорадка, алкоголизм); недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД).

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемическая реакция (такая реакция, главным образом, возникает вскоре после приема глимепирида, может иметь тяжелую форму и течение и не всегда удается ее легко купировать, кроме того, ее появление зависит от индивидуальных особенностей питания и дозирования).

Со стороны органа зрения: частота не известна - во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея (в исключительных случаях приводящие к прекращению лечения), холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности); частота не известна - повышение активности "печеночных" ферментов.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцигопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцигопения.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, кожный зуд, кожная сыпь (такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь снижением артериального давления (АД), одышкой, вплоть до развития анафилактического шока); частота не известна - перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или прочими сульфонамидами, также возможно развитие аллергического васкулита.

Прочие: очень редко - гипонатриемия; в единичных случаях - головная боль, астении; частота не известна - фотосенсибилизация, поздняя кожная порфирия.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Не применять по истечении срока годности.