Лекарственная форма
таблеткиСостав
| 1 мг | 2 мг | 3 мг | 4 мг | 6 мг | |
| Активное вещество: | МГ | МГ | МГ | МГ | МГ |
| глимепирид | 1,00 | 2,00 | 3,00 | 4,00 | 6 мг |
| Вспомогательные вещества: | |||||
| Лактозы моногидрат | 138,95 | 137,20 | 136,95 | 135,85 | 133,95 |
| Карбоксиметилкрахмал натрия | 8,00 | 8,00 | 8,00 | 8,00 | 8,00 |
| Целлюлоза микро- кристаллическая | 20,00 | 20,00 | 20,00 | 20,00 | 20,00 |
| Повидон КЗО | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 |
| Магния стеарат | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 | 1,00 |
| краситель железа оксид красный (Е172); | 0,05 |
|
|
|
|
| краситель железа оксид желтый (Е172); |
| 0,4 | 0,05 |
|
|
| краситель индигокармин (Е132) |
|
0,40 |
| 0,15 |
|
| краситель солнечный закат желтый (Е110); |
|
|
|
| 0,05 |
Описание
Таблетки 1мг: продолговатые таблетки светло-розового цвета, с риской на обеих сторонах. Допускается наличие незначительной мраморности.
Таблетки 2 мг: продолговатые таблетки светло-зеленого цвета, с риской на обеих сторонах. Допускается наличие незначительной мраморности.
Таблетки 3 мг: продолговатые таблетки светло-желтого цвета, с риской на обеих сторонах. Допускается наличие незначительной мраморности.
Фармакотерапевтическая группа
гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколенияАТХ
A.10.B.B.12 Глимепирид
Фармакодинамика
Глимепирид представляет собой гипогликемический препарат для перорального применения - производное сульфонилмочевины новой (третьей) генерации.
Глимепирид действует, главным образом стимулируя секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие). Как и у других производных сульфонилмочевины, в основе этого эффекта лежит увеличение реакции бета-клеток поджелудочной железы на физиологическую стимуляцию глюкозой, при этом количество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных препаратов - производных сульфонилмочевины. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии, В дополнение к этому, глимепирид обладает внепанкреатическим действием - способностью улучшать чувствительность периферических тканей (мышечной, жировой) к действию собственного инсулина, снижать поглощение инсулина печенью; ингибирует продукцию глюкозы в печени. Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие.
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Глимепирид повышает уровень эндогенного альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.
Фармакокинетика
При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) достигается примерно через 2,5 час и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Сmах, а также между дозой и AUC (площадь под кривой "концентрация - время"). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).После однократного приема внутрь дозы глимепирида, почками выводится 58% и через кишечник - 35%, Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается.
В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, по всей вероятности образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой - карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.
Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гемато-энцефалический барьер.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.
Показания
Препарат показан для лечения сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки.
При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином.
Противопоказания
Противопоказания:С осторожностью
состояния, требующие перевода на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (в т.ч. кишечная непроходимость, парез желудка), лихорадочный синдром, алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, заболевания щитовидной железы (гипотиреоз или тиреотоксикоз).Беременность и лактация
Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг и 6 мг.Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 1, 3, 6, 9 или 12 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-007097/08Дата регистрации
05.09.2008 / 25.06.2013Дата обновления информации
06.02.2018