Холетар - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки 20 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-голубого цвета с вкраплениями на поверхности и в массе таблетки, с фаской и риской на одной стороне.

Таблетки 40 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-зеленого цвета с вкраплениями на поверхности и в массе таблетки, с фаской и риской на одной стороне.

Ловастатин является ингибитором эндогенного синтеза холестерина в печени. В организме ловастатин, в форме неактивного лактона, непосредственно гидролизуется до соответствующей β-гидроксикислоты - терапевтически активной формы. Эта активная форма действует в качестве конкурентного ингибитора 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы (ГМГ-КоА редуктаза) - фермент, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат - начальной ступени биосинтеза холестерина.

Высокоэффективен в отношении снижения общего холестерина в крови и холестерина в составе липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Также уменьшает снижает содержание аполипопротеина В, концентрацию триглицеридов в плазме крови и умеренно повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).

Другие эффекты ловастатина (улучшение функции эндотелия, стабилизация бляшек, противовоспалительный и антитромбогенный эффект), некоторые из которых не имеют прямого отношения к эффекту снижения липидов, способствуют антиатеросклеротическому эффекту ловастатина.

Выраженный терапевтический эффект препарата проявляется в течение 2 недель, а максимальный - через 4-6 недель с момента начала лечения. Эффективность ловастатина при длительном применении (до 5 лет) не снижается.

-Для снижения повышенных сывороточных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов в сыворотке крови у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (типы IIа и IIb по Фредриксону), включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию, полигенную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию. Препарат назначается при недостаточной эффективности диетотерапии и других немедикаментозных мероприятий.

-Лечение коронарного атеросклероза у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) с целью замедления его прогрессирования.

-Повышенная индивидуальная чувствительность к ловастатину или другим компонентам препарата;

-заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз неясной этиологии;

-беременность и период лактации;

-возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, хроническая почечная недостаточность (ХПН), ургентные (неотложные) хирургические манипуляции (в том числе стоматологические), при одновременном приеме с гемфиброзилом, фенофибратом и др. фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут) (из-за риска развития миопатии), циклоспорином, нефазодоном, макролидами (эритромицин, кларитромицин), противогрибковыми средствами из группы "азолов" (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторами протеаз ВИЧ (ритонавир).

Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации. В период лечения препаратом Холетар® женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

Неизвестно, выводится ли ловастатин с грудным молоком. Поэтому если прием препарата в этот период необходим, то грудное вскармливание необходимо отменить.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто - >1/10

часто - от > 1/100 до < 1/10

нечасто - от > 1/1000 до < 1/100

редко - от >1/10000 до < 1/1000

очень редко - от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Препарат Холетар®, как правило, больными переносится хорошо.

Со стороны органов пищеварительной системы: часто - изжога, тошнота, боль в животе, запор или диарея, метеоризм, диспепсия; очень редко - сухость во рту, извращение вкуса, билиарный холестаз, гепатит, гастралгия, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - периферическая нейропатия, расстройства сна, общая слабость, бессонница, парестезии, психические расстройства (включая тревогу).

Со стороны органов опорно-двигательного аппарата: часто - миалгия, мышечные судороги; редко - миопатия, миозит, дерматомиозит; очень редко - у больных, принимающих циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту повышен риск развития рабдомиолиза

Со стороны органов кроветворения: очень редко - как проявление синдрома гиперчувствительности (гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения).

Со стороны органа зрения: очень редко - "туман" перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Лабораторные показатели: умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспарагинаминотрансферазы (ACT) (в т.ч. трехкратное повышение относительно верхней границы нормы - в 1,5% случаев); редко - повышение активности креатинфосфокиназы (КФК); очень редко - повышение щелочной фосфатазы и билирубина.

Аллергические реакции: очень редко - синдром гиперчувствительности (анафилаксия, волчаночноподобный синдром, артралгия, ангионевротический отек, крапивница, мультиформная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, кожный зуд.

Прочие: очень редко - снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение, алопеция.