Кардиостатин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии левановой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, ко­торая конкурентно ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ- КоА-редуктаза) и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает содержание в крови липопро­теидов очень низкой плотности, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, уме­ренно увеличивает содержание липопротеидов высокой плотности. Значительно умень­шает количество апопротеина В (входящего в состав липопротеидов низкой плотности) и других циркулирующих компонентов липопротеидов низкой плотности.

Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный - через 4-6 недель с момента начала лечения.

В желудочно-кишечном тракте всасывается медленно и не полностью - около 30% приня­той дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация (7,8 нг/мл для ловастатина и 11,9 нг/мл для бета-гидроксикислоты) в плазме крови отме­чается через 2-4 ч, затем уровень в плазме крови быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связь с белками плазмы крови - 95%. Клиренс ловастатина и его ак­тивных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки тера­пии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.

Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, окис­ляется до бета-гидроксикислоты, её 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная типы IIа, IIb и смешанная), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (при неэф­фективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарно­го атеросклероза).

Ишемическая болезнь сердца: профилактика инфаркта миокарда, снижение риска возник­новения нестабильной стенокардии, лечение атеросклероза.

При заболеваниях печени (в анамнезе), злоупотреблении алкоголем, после трансплантации органов, сопутствующей иммунодепрессивной терапии, хронической почечной недоста­точности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), ургентных хирургических манипуляци­ях (в том числе стоматологических), при одновременном приеме с гемфиброзилом и дру­гими фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сутки) из-за риска развития миопатии.

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холе­стерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, ловастатин может оказывать неблаго­приятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктив­ного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). Если в процессе ле­чения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупрежде­на о возможной опасности для плода.

Данные в отношении выделения ловастатина с грудным молоком отсутствуют (однако получены экспериментальные данные о проникновении препарата в грудное молоко крыс), поэтому грудное вскармливание во время лечения необходимо прекратить.

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, снижение аппетита, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, бессонница, парестезии, психические нарушения

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (у больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую ки­слоту (более 1 г/сутки)), артралгия.

Со стороныорганов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, повыше­ние активности креатинфосфокиназы (КФК), щелочной фосфатазы, билирубина, эозинофилия, ускорение СОЭ, положительный анализ на антиядерные антитела.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, токсический эпидермаль­ный некролиз (синдром Лайелла), кожный зуд, сыпь.

Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 12 °С до 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.