Медостатин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии мевалоновой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси-3 -метилглутарил-коэнзим А-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает концентрацию триглицеридов (ТГ), липопротеинов низкой плотности (JIПHП) и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в крови. Значительно уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав липопротеинов низкой плотности) и других циркулирующих компонентов липопротеинов низкой плотности. Умеренно увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 недель терапии, а максимальный - через 4-6 недель с момента начала лечения.

Ловастатин эффективен при первичной гиперхолестеринемии у пациентов с неосложненным компенсированным инсулинзависимым (1 типа) и инсулиннезависимым (2 типа) сахарным диабетом.

В желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) всасывается медленно и не полностью - около 30 % принятой внутрь дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 30 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа после приема препарата, через 2-3 дня при условии ежедневного приема достигается равновесная концентрация. Связь с белками плазмы крови более 95 %, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Ловастатин гидролизуется в печени с образованием активной бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу). Метаболизируется изоферментом CYP3A4.

Клиренс ловастатина и его активных метаболитов при однократном приеме на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема препарата в другое время суток.

Период полувыведения - 3 часа. Через кишечник выводится 83 % и почками 10%.

Первичная гиперхолестеринемия с высокой концентрацией ЛПНП типа IIа и IIb по классификации Фредриксена (не корригируемая специальной диетой и физической нагрузкой), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

У пациентов ишемической болезнью сердца с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, диарея, запор, метеоризм, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, нарушение вкуса, анорексия, гастралгия (боль в области желудка), холестатическая желтуха, гепатит, нарушение функции печени, острый панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, бессонница, парестезии, периферическая нейропатия, потеря памяти, психические расстройства (включая тревогу).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (у пациентов, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту в липидснижающих дозах), артралгия.

Со стороны органа зрения: "туман" перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Аллергические реакции: при приеме статинов описан синдром, который может включать гемолитическую анемию, лейкопению, тромбоцитопению, эозинофилию, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), положительные результаты теста на антиядерные антитела, крапивницу, кожную сыпь, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, кожный зуд.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), билирубина.

Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, ощущение сердцебиения.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.