Имипрамин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Имипрамин - производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом.

Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выде­ляемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса.

Имипрамин также блокирует м-холино- и H₁-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.

Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.

При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.

Соединение подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через пе­чень: путем деметилирования образуется его основной фармакологически активный метабо­лит дезипрамин (деметил-имипрамин). Концентрация имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются высокой индивидуальной вариабельностью.

После 10 суток приема имипрамина в дозе 50 мг 3 раза в сутки, концентрации в плазме крови имипрамина в равно­весном состоянии составляют от 33 до 85 нг/мл, концентрация дезипрамина - от 43 до 109 нг/мл.

У пожилых пациентов концентрация препарата в крови обычно выше, чем у более молодых пациентов в связи с возрастным замедлением метаболизма. Кажущийся объем рас­пределения имипрамина составляет 10-20 л/кг.

Связь с белками плазмы значительная (имипрамин - 60-96%, дезипрамин - 73-92%).

Имипрамин выводится почками (около 80%) и кишечником (около 20%), преимущественно в виде неактивных метаболитов. С мочой и фекалиями выводится 5-6% неизмененного имипра­мина и его активного метаболита дезипрамина от принятой дозы. После приема одной дозы период полувыведения имипрамина составляет около 19 часов и может варьировать от 9 до 28 часов, значительно повышаясь у пожилых пациентов и в случае передозировки.

-Все формы депрессии (с тревогой и без нее): большая депрессия, депрессивная фаза бипо­лярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния.

-Панические расстройства.

-Энурез у детей (в возрасте старше 6 лет для кратковременной адъювантной терапии при исключении органической причины).

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.

- Применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

- Недавно перенесенный инфаркт миокарда. Нарушение внутрисердечной проводимости. На­рушение сердечного ритма.

- Маниакальные эпизоды.

- Тяжелое нарушение функций почек и/или печени.

- Задержка мочи.

- Закрытоугольная глаукома.

- Порфирия.

- Возраст до 6 лет при лечении энуреза и до 18 лет при лечении депрессии и панического рас­стройства (отсутствие достаточного клинического опыта).

- Беременность и период грудного вскармливания.

- Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Так как в определенных случаях была установлена возможность взаимосвязи между примене­нием трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, применение препара­та при беременности противопоказано.

У новорожденных, чьи матери принимали имипрамин вплоть до родов, отмечались случаи развития одышки, летаргии, колик, раздражительности, гипотонии и гипертонии, а также тре­мор и судороги в течение первых нескольких часов или дней.

Имипрамин выделяется с грудным молоком, соответственно, применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Перечисленные ниже нежелательные эффекты не обязательно отмечаются у всех пациентов. Некоторые из побочных эффектов зависят от дозы, поэтому они проходят после снижения до­зы или спонтанно по мере продолжения лечения. Ряд побочных эффектов сложно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, расстройство сна, ажитация, тревога, сухость во рту).

Применение имипрамина следует временно прекратить при развитии тяжелых неврологиче­ских или психических реакций.

Пожилые пациенты особенно чувствительны к м-холиноблокирующим, неврологическим, психическим или сердечно-сосудистым эффектам. Способность к метаболизму и элиминации препарата может быть снижена, приводя к риску повышения его концентраций в плазме.

Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Имипрамин, классифи­цированы по системам организма и перечислены ниже: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту не представляется возмож­ным).

В каждой из групп по частоте нежелательные эффекты приводятся в порядке снижения степе­ни тяжести.

Лабораторные исследования: часто - повышение активности трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - синусовая тахикардия и изменения на ЭКГ, не имеющие клинического значения (изменения зубца Т и сегмента ST) у пациентов с нормальной деятельностью сердца, ортостатическая гипотензия, "приливы" жара; часто - аритмии, нарушения проводимости (расширение комплекса QRS и интервала PR, блокада но­жек пучка Гиса), ощущение сердцебиения; редко - декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления, периферические вазоспастические реакции.

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения и пурпура.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): очень часто - тремор; часто - парестезии, головная боль, головокружения, делирий, спутанность сознания (особенно у пожилых пациен­тов с болезнью Паркинсона), нарушения ориентации и галлюцинации, переход от депрессии к гипомании или мании, ажитация, беспокойство, повышение тревоги, утомляемость, наруше­ния сна; нечасто - судороги, активация психотических симптомов, эпилептические припадки; редко - экстрапирамидные расстройства, атаксия, агрессивность, миоклонические судороги, расстройства речи.

Со стороны органов зрения и слуха: очень часто - нарушение аккомодации, нечеткость зрительного восприятия; редко - глаукома, мидриаз; частота неизвестна - звон в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - запор, сухость во рту; часто - рвота, тошнота, отказ от пищи; редко - паралитический илеус, расстройства желудка, стоматит, по­ражение языка, гепатит, не сопровождающийся желтухой.

Со стороны мочеполовой системы: часто - расстройства мочеиспускания, нарушения либидо и потенции.

Со стороны кожных покровов: очень часто - повышенное потоотделение; часто - аллергиче­ские кожные реакции (кожная сыпь, крапивница); редко - отеки (локальные или генерализованные), фоточувствительность, зуд, петехии, выпадение волос.

Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение молочных желез, галакторея, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (синдром Пархона), повышение или снижение концентрации глюкозы в плазме крови.

Расстройства метаболизма и питания: очень часто - повышение массы тела; часто - анорек­сия; редко - снижение массы тела.

Прочее: редко - гиперпирексия, слабость, системные анафилактические реакции, включая снижение артериального давления, аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее.

У лиц старше 50 лет, принимающих антидепрессанты, повышается частота переломов костей, а также повышается риск развития гипонатриемии.

Препарат Имипрамин не вызывает лекарственной зависимости, однако при его резкой отмене могут возникать такие побочные эффекты, как тошнота, рвота, боли в животе, диарея, голов­ная боль, бессонница, беспокойство, раздражительность, чрезмерное потоотделение. В связи с этим необходимо отменять данный препарат постепенно.

При терапии имипрамином и на ранних стадиях после отмены препарата отмечались случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения.

По 50 драже помещают во флаконы темного стекла, укупоренные крышкой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.