Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкойСостав
Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Активное вещество: гидроксихлорохин сульфат 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, полисорбат-80, магния стеарат.
Оболочка содержит: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, тальк.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне "HCQS".Фармакотерапевтическая группа
Противомалярийное средствоФармакодинамика
Противомалярийный препарат, активно подавляет эритроцитарные формы (гематошизотропный препарат). Уплотняет лизосомальные мембраны и препятствует выходу лизосомальных ферментов, нарушает редупликацию ДНК, синтез РНК и утилизацию Нb эритроцитарными формами плазмодия.
Оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие, подавляет свободнорадикальные процессы, ослабляет активность протеолитических ферментов (протеазы и коллагеназы), лейкоцитов, хемотаксис лимфоцитов.
Фармакокинетика
Абсорбция - вариабельна. Период полуабсорбции - 3.6 ч (1.9-5.5 ч). Биодоступность - 74%. Связь с белками плазмы - 45%. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Тсmax) - 3.2 ч (2-4.5 ч), максимальная концентрация составляет (Сmax) после приема внутрь 155 мг - 948 нг/мл, после приема внутрь 310 мг - 1895 нг/мл. Накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (печени, почках, легких,- селезенке - в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; в центральной нервной системе, эритроцитах, лейкоцитах) и в тканях, богатых меланином. В очень низких концентрациях обнаруживается в стенках желудочно-кишечного тракта. Проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах определяется в грудном молоке. Объем распределения: измеренный в крови - 5.522 л, в плазме - 44.257 л. Метаболизируется частично в печени с образованием активных дезэтилированных метаболитов. Период полувыведения из крови (T1/2) - 50 дней, из плазмы - 32 дня. Выводится почками (23-25% в неизмененном виде) и с желчью (менее 10%). Выведение очень медленно и может длительно определяться в моче после прекращения лечения.Показания
Противопоказания
Противопоказания:- Гиперчувствительность к гидроксихлорохину, производным 4-аминохинолина или любому другому компоненту препарата;
- ретинопатия (в т. ч. макулопатия в анамнезе);
- беременность, период грудного вскармливания (см. "Применение при беременности и в период грудного вскармливания");
- детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для применения у детей с массой тела менее 31 кг);
- а также длительная терапия в детском возрасте.
С осторожностью
- Зрительные расстройства (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), одновременный прием препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств);
- печеночная и/или почечная недостаточность, гепатит, одновременный прием препаратов, неблагоприятно влияющих на функцию печени и/или почек;
- тяжелые желудочно-кишечные заболевания;
- нарушение костномозгового кроветворения;
- заболевания центральной нервной системы и сердечнососудистой системы;
- психоз (в т.ч. в анамнезе);
- порфирия;
- псориаз;
- кожные реакции;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- гиперчувствительность к хинину.
Беременность и лактация
Следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Применение препарата при беременности и кормлении грудью возможно только по "жизненным" показаниям (в терапевтических дозах может вызывать у плода или младенца повреждение центральной нервной системы (в т. ч. ототоксичность, слуховую и вестибулярную, вплоть до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, присутствие которых в незначительных количествах в материнском молоке может быть обусловлено приемом препарата).
Побочные эффекты
Со стороны опорно-двигательной и нервной систем: снижение массы тела, миопатия или нейромиопатия, приводящие к усиливающейся миастении и атрофии проксимальных групп мышц; сенсорные нарушения, снижение сухожильных рефлексов, аномальная нервная проводимость; головная боль, головокружение, нервозность, психоз, эмоциональная лабильность, судороги.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, тугоухость, фотофобия, нарушение остроты зрения, нарушение аккомодации, отек и помутнение роговицы, скотома; при длительном применении больших доз - ретинопатия (в т.ч. с нарушением пигментации и дефектами полей зрения), атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительной терапии большими дозами - миокардиодистрофия, кардиомиопатия, атриовентрикулярная блокада, снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея; гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы).
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная и генерализованная пустулезная), зуд, нарушение пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос, алопеция, фоточувствительность, синдром Стивенса-Джонсона (многомофорная экссудативная эритема), обострение псориаза (в т.ч. с лихорадкой и гиперлейкоцитозом),усугубление порфирии.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 200 мг.Упаковка
По 10 таблеток в блистер Ал/ПВХ.
По 3, 6, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.
Срок годности
2 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-001058/09