Итопра - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. С одной стороны таблетки методом тиснения нанесена маркировка "ID 50". На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику желудочно-кишечного тракта за счет антагонизма с D₂-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Итоприда гидрохлорид обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхние отделы желудочно-кишечного тракта, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение.

Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Относительная биодоступность - 60%. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) - 0,28 мкг/мл. Период достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_mах) - 0,5-0,75 часа после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция препарата минимальна.

Связь с белками составляет 96% (в основном с альбумином); с альфа1-кислым гликопротеином - менее 15%.

Распределение

Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения (Vd) - 6,1 л/кг.

В терапевтических дозах итоприда гидрохлорид незначительно проникает в головной и спинной мозг, а также в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется в печени под действием флавин-зависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2-3% от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет фармакологического значения.

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. Период полувыведения (Т_1/2) - составляет 6 часов, у больных с триметиламинурией Т_1/2 увеличивается.

Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация органов желудочно-кишечного тракта, детский возраст до 16 лет, беременность и период лактации (грудного вскармливания), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственная форма содержит лактозу.

С осторожностью следует применять препарат Итопра у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата), может усугубить течение основного заболевания.

Итопра противопоказана при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, повышение уровня пролактина.

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, боль в животе, желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.

Лабораторные показатели: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, уровня билирубина.

По 10 таблеток в контурную ячейко­вую упаковку из пленки поливинил­хлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5, 10 контурных ячейко­вых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.