Левофлоксацин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Левофлоксацин активен invivoи invitroотношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacteriumdiphtheriae, Enterococcus spp. (втомчислеEnterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащиеикоагулазоотрицательныеметициллинчувствительные/умеренно , чувствительныештаммы), включаяStaphylococcus aureus (метициллинчувствительныештаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительныештаммы); Streptococcus spp. группСиG, Staphylococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренночувствительные/резистентныештаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группыviridans (пенициллинчувствительные/резистентныештаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacterspp. (втомчислеAcinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (втомчислеEnterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентныештаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (втомчислеKlebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующиеинепродуцирующиебета-лактамазуштаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующиеинепродуцирующиепенициллиназуштаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (втомчислеPasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (втомчислеProvidencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (втомчислеPseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (втомчислеSerratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробныемикроорганизмы:Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridiumperfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Другиемикроорганизмы:Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (втомчислеMycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более,4мг/мл):

Аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacteriumurealyticum, Corynebacteriumxerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus - epidermis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcushaemolyticus(метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Burkholderiacepacia, Campylobacterjejuni, Campilobactercoli.

Анаэробныемикроорганизмы:Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgates, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/мл):

Аэробные грамположительные микроорганизмы:Corynebacteriumjeikeium, Staphylococcusaureus(метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcusspp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Alcaligenesxylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacteriumavium.

После внутривенной инфузии 500 мг в течение 60 минут максимальная концентрация (Сmах) - около 6 мкг/мл. При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л.

Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно­ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/ или дезацетилируется.

Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса. Период полувыведения (Т1/2) - 6-8 часов.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 часов выводится 70 % и за 48 часов - 87 %.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

-инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония);

-острый верхнечелюстной синусит;

-неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

-осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит);

-инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);

-септицемия/бактериемия;

-хронический бактериальный простатит;

-интраабдоминальная инфекция;

-комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Гиперчувствительность к левофлоксацину, любому другому компоненту препарата или другим препаратам из группы фторхинолонов, эпилепсия поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

У пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма) (возможно развитие судорог).

Препарат противопоказан при беременности.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в том числе с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, увеличение интервала QTна кардиограмме, мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.

Со стороны нервной системы, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, беспокойство, парестезии в кистях рук, страх, галлюцинации; спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния; вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: иногда - эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагия.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С. Замораживание недопустимо.

Хранить в недоступном для детей месте.