Лимипранил - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской.

Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D₂/D₃ дофаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D₁, D₄ и D₅.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к рецепторам серотонина, гистамина H₁, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. К тому же, амисульприд не связывается с сигма-участками.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме). Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D₂- дофаминовых рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D₂/D₃рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.

Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.

Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У больных шизофренией с острыми приступами амисульприд действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.

У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после введения дозы, а второй - между 3 и 4 часом после приема. Концентрация в плазме соответственно составляет 39 ± 3 и 54 ± 4 нг/мл, после приёма 50 мг.

Объем распределения равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы является низким (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд метаболизируется слабо (около 4%), идентифицированы два неактивных метаболита. Кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных доз. Период полувыведения (T1_/2) амисульприда равен примерно 12 часам после приема пероральной дозы.

Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/ч или 330 мл/мин.

Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC(площадь под кривой концентрация/время), время достижения максимальной концентрации и саму максимальную концентрацию амисульприда, но изменений фармакокинетики после приема жирной пищи отмечено не было. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Лечение острой и хронической шизофрении, сопровождающейся выраженными продуктивными (например, бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (например: аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в том числе пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

-Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата;

-сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочных желез;

-феохромоцитома;

-детский возраст (до 15 лет);

-беременность, кормление грудью;

-женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию;

-комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии:

-антиаритмические лекарственные средства 1а класса - хинидин, дизопирамид, прокаинамид;

-антиаритмические лекарственные средства III класса - амиодарон, соталол;

-другие лекарственные средства - бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин;

-комбинация с леводопа;

(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами")

Безопасность амисульприда в период беременности не установлена. Следовательно, применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда польза оправдывает потенциальный риск. Неизвестно, проникает ли амисульприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание во время лечения противопоказано.

Частые побочные эффекты (5 - 10%): бессонница, тревога, возбуждение.

Менее частые побочные эффекты (0,1- 5%): сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как запор, тошнота, рвота, сухость во рту.

Как и другие нейролептики амисульприд вызывает повышение уровня пролактина в плазме крови, который возвращается к прежнему значению после отмены препарата. Это может вызывать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, а также увеличение массы тела.

Может развиться острая дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм). Это состояние является обратимым и корректируется при помощи антипаркинсонических средств. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение артериального давления, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), которые зависят от дозы, остается очень низкой при лечении больных с преобладанием негативной симптоматики дозами 50 - 300 мг/сутки.

Сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица, относятся обычно к случаям длительного применения препарата. Антипаркинсонические средства неэффективны, они могут вызывать ухудшение симптомов.

В редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии, а также удлинение интервала QT, очень редко - мерцательная аритмия.

Изредка сообщается об аллергических реакциях, повышении уровня печеночных ферментов, в основном трансаминаз и о случаях судорожных припадков.

Имеются очень редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома (см. "Особые указания").

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Алюминиевая фольга. По 3, 6 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года. Не использовать по истечении срока годности.