Ломефлоксацин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки.

Бета-лактамазы, продуцируемые возбудителями, не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.

Активен в отношении:

- грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Citrobacterdiversus, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinfluenzae, Klebsiellapneumoniae, Moraxellacatarrhalis, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeruginosa(только для инфекций мочевыводящих путей);

- грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus saprophyticus.

С минимальной подавляющей концентрацией 2 мкг/мл активен в отношении следующих микроорганизмов (однако, клиническая эффективность при инфекциях, вызываемых этими микроорганизмами, в строго контролируемых исследованиях не изучалась):

- грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcusaureus(включая метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-устойчивые штаммы);

- грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Aeromonashydrophila, Citrobacterfreundii, Enterobacteraerogenes, Enterobacteragglomerans, Haemophilusparainfluenzae, Hafniaalvei, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellaozaenae, Morganellamorganii, Proteusvulgaris, Providenciaalcalifaciens, Providenciarettgeri, Serratialiquefaciens, Serratiamarcescens;

- др. микроорганизмы: Legionellapneumophila.

К препарату устойчивы: A, В, Dи Gгруппы стрептококка, Streptococcuspneumoniae, Pseudomonascepacia, Ureaplasmaurealyticum, Mycoplasmahominisи анаэробные бактерии.

Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacteriumtuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов.

На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90% штаммов, обычно не более 1 мкг/мл).

Резистентность развивается редко.

Абсорбция - 95-98%; прием пищи уменьшает всасывание на 12%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 0,8-1,5 ч. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь 100 мг составляет 0,8 мкг/мл, 200 мг - 1,4 мкг/мл, 400 мг - 3-5,2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию в плазме крови на 18% и увеличивает время достижения максимальной концентрации в плазме крови до 2 ч. Равновесная концентрация в плазме крови определяется через 48 ч. Связь с белками плазмы - 10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме.

Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов. Период полувыведения - 8-9 ч; средний почечный клиренс - 145 мл/мин. У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25%. При снижении клиренса креатинина до 10-40 мл/мин/1,73 кв.м период полувыведения увеличивается.

Почками путем канальцевой секреции выводится 70-80% (преимущественно в неизмененном виде, 9% - в виде глюкуронидов, 0,5% - в виде др. метаболитов); через кишечник - 20-30%.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilisили Staphylococcussaprophyticus.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeruginosa, Citrobacterdiversusили Enterobactercloacae.

Профилактика инфекций мочевыводящих путей при трансректальной биопсии предстательной железы, трансуретральных оперативных вмешательствах.

Обострение хронического бронхита, вызванного Haemophilusinfluenzaeили Moraxellacatarrhalis.

Туберкулез легких (в составе комплексной терапии): обширные казеозно некротические поражения тканей, выраженный неспецифический компонент воспаления, лекарственная устойчивость микобактерий к рифампицину или плохая переносимость рифампицина.

Гиперчувствительность (в том числе к другим фторхинолонам), при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).

Церебральный атеросклероз, эпилепсия и др. заболевания центральной нервной системы с эпилептическим синдромом, удлинение интервала QT, гипокалиемия, одновременный прием антиаритмических лекарственных средств IAкласса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боль в животе, диарея или запоры, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинезы, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин - орхит, эпидидимит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Влияние на плод: в эксперименте описано фетотоксическое действие (артропатия).

Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. ,

1или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей

2года.

Не применять по истечении срока годности.