Ловастатин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: ловастатин (в пересчете на 100 % сухое вещество) - 20 мг или 40 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, бугилгидроксианизол, сахар молочный (лактоза).

Описание

Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Фармакодинамика

Ловастатин является ингибитором эндогенного синтеза холестерина в печени. В организме, ловастатин, в форме неактивного лактона, непосредственно гидролизуется до соответствующей β-гидроксикислоты - терапевтически активной формы. Эта активная форма действует в качестве конкурентного ингибитора 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы (ГМГ-КоА редуктаза) - фермент, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат - начальной ступени биосинтеза холестерина. Эффективен в отношении снижения общего холестерина в крови и холестерина в составе липопротеидов низкой плотности (ЛИНЦ) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Также уменьшает снижает содержание аполипопротеина В, концентрацию триглицеридов в плазме крови и умеренно повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Другие эффекты ловастатина (улучшение функции эндотелия, стабилизация бляшек, противовоспалительный и антитромбогенный эффект), некоторые из которых не имеют прямого отношения к эффекту снижения липидов, способствуют антиатеросклеротическому эффекту ловастатина Выраженный терапевтический эффект препарата проявляется в течение 2 недель, а максимальный -через 4-6 недель с момента начала лечения и сохраняется в течение 4-6 недель после отмены терапии. Эффективность ловастатина при длительном применении (до 5 лет) не снижается.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) всасывается медленно и не полностью - около 30% принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 1/3 по сравнению с приемом вместе с пищей. Время достижения максимальной концентрации (Т_Сmах) - 2-4 ч, максимальная концентрация (С_max ) - 7,8 нг/мл для ловастатина и 11,9 нг/мл для бета-гидроксикислоты, затем концентрация в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связь с белками плазмы крови - 95%. Клиренс ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сут. терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер.

Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и др. метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения (T_1/2) - 3 ч. Выводится через кишечник - 83%, почками -10%.

Показания

- Для снижения повышенных сывороточных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов в сыворотке крови у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (типы Па и ПЬ по Фредриксону), включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию, полигенную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию. Препарат назначается при недостаточной эффективности диетотерапии и других немедикаментозных мероприятий.

- Лечение коронарного атеросклероза у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) с целью замедления его прогрессирования.

Противопоказания

Противопоказания:

- Повышенная индивидуальная чувствительность к ловастатину или другим компонентам препарата;

- заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности "печеночных" трансаминаз неясной этиологии;

- беременность и период лактации;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галакгозная мальабсорбция.

С осторожностью

Заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, хроническая почечная недостаточность (ХПН), ургентные (неотложные) хирургические манипуляции (в том числе стоматологические), при одновременном приеме с гемфиброзилом, фенофибратом и другими фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сут.) (из-за риска развития миопатии), циклоспорином, нефазодоном, макролидами (эритромицин, кларитромицин), противогрибковыми средствами из группы "азолов" (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторами протеаз ВИЧ (ритонавир).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. В период лечения препаратом Ловастатин, женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли ловастатин с грудным молоком. Поэтому, если прием препарата в этот период необходим, то грудное вскармливание необходимо отменить.

Побочные эффекты

Препарат Ловастатин, как правило, больными переносится хорошо.

Со стороны пищеварительной системы: часто - изжога, тошнота, боль в животе, запор или диарея, метеоризм, диспепсия; очень редко - сухость во рту, извращение вкуса, билиарный холестаз, гепатит, гастралгия, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит, острый панкреатит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - периферическая нейропатия, расстройства сна, общая слабость, бессонница, парестезии, психические расстройства (включая тревогу).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - миалгия, мышечные судороги; редко - миопатия, миозит, дерматомиозит; очень редко - у больных, принимающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту повышен риск развития рабдомиолиза.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа зрения: очень редко - "туман" перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Лабораторные показатели: умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспарагинаминотрансферазы (ACT) (в т.ч. трехкратное повышение относительно верхней границы нормы - в 1,5 % случаев); редко -повышение активности креатинфосфокиназы (КФК); очень редко - повышение щелочной фосфатазы и билирубина.

Аллергические реакции: очень редко - синдром повышенной чувствительности (анафилаксия, волчаночноподобный синдром, артралгия, ангионевротический отек, крапивница, мультиформная эритема, включая синдром Стивенса - Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, зуд.

Прочие: очень редко - снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение, алопеция.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Не отмечалось какого-либо влияния на способность управлять автомобилем или работать с техническими устройствами.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки 20 мг и 40 мг.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °С.

В недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту