Мепивакаин ДФ - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачный бесцветный раствор.

Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа. Введенный путем инъекции рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин обратимо блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов в центральной нервной системе. Мепивакаин является липофильным - значение рКа составляет 7,6. Мепивакаин проникает через мембрану нерва в основной форме, затем, после репротонирования оказывает фармакологическое действие в ионизированной форме. Соотношение данных форм мепивакаина определяется значением pH тканей в анестезируемой области. При низких значениях pH ткани, например, в воспаленных тканях, основная форма мепивакаина присутствует в незначительных количествах, в связи с чем анестезия может быть недостаточной.

В отличие от большинства местных анестетиков, обладающих сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин не оказывает выраженного действия на сосуды и может использоваться в стоматологии без вазоконстриктора.

При периферической нервной блокаде действие препарата наступает через 2-4 минуты. Продолжительность анестезии пульпы составляет 20-40 минут, продолжительность анестезии мягких тканей - 2-3 часа. Продолжительность моторной блокады не превышает продолжительность анестезии.

Всасывание, распределение

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии максимальная концентрация мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30 минут после проведения инъекции. Длительность действия определяется скоростью диффузии из тканей в кровяное русло. Коэффициент распределения составляет 0,8. Связь с белками плазмы - высокая (от 65 % до 79 %). Метаболизм

Мепивакаин метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деалкилирования до m-гидроксимепивакаина, р-гидроксимепивакаина, пипеколилксилидина.

Мепивакаин подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Выведение

Выводится почками, в основном, в виде метаболитов. Период полувыведения (Т_1/2) длительный и составляет примерно 2-4 часа.

Плазменный клиренс - 0,78 л/мин.

Период полувыведения увеличивается у пациентов с заболеваниями печени и у пациентов с уремией. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия при хирургических и других болезненных стоматологических вмешательствах.

Препарат не содержит сосудосуживающего компонента, что позволяет использовать его у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

-Гиперчувствительность к мепивакаину (в том числе к другим местноанестезирующим препаратам группы амидов) или другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

-Тяжелые заболевания печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия;

-Миастения gravis;

-Детский возраст до 4 лет (масса тела менее 20 кг);

-Нарушения сердечного ритма и проводимости;

-Острая декомпенсированная сердечная недостаточность;

-Артериальная гипотензия;

-Внутрисосудистое введение (перед введением препарата необходимо провести аспирационную пробу, см. раздел "Особые указания").

-Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени);

-Прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности;

-Воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;

-Дефицит псевдохолинэстеразы;

-Почечная недостаточность;

-Гиперкалиемия;

-Ацидоз;

-Пожилой возраст (старше 65 лет);

-Атеросклероз;

-Эмболия сосудов;

-Диабетическая полинейропатия.

Беременность.

Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Препарат не влияет на течение беременности, однако, в связи с тем, что мепивакаин может проникать через плаценту, необходимо оценить пользу для матери и риск для плода, особенно в первом триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Местные анестетики, в том числе мепивакаин, в незначительной мере выделяются в грудное молоко. При однократном применении препарата негативное влияние на ребенка маловероятно. Рекомендуется осуществлять грудное вскармливание через 10 часов после применения препарата.

Возможные побочные эффекты при применении препарата Мепивакаин ДФ аналогичны побочным эффектам, возникающим при приеме местноанестезирующих средств амидного типа. Наиболее распространены нарушения со стороны нервной системы и сердечнососудистой системы. Серьезные побочные эффекты являются системными. Побочные эффекты сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRAи классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

По 1,8 мл раствора в бесцветном стеклянном картридже. Дно картриджа укупорено резиновым поршнем, на внешней стороне которого возможно наличие выпуклых символов. Горлышко картриджа укупорено серой резиновой пробкой и алюминиевым колпачком. На картридж наклеена прозрачная самоклеющаяся этикетка с маркировкой.

По 10 картриджей в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ пленки.

По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке с контролем первого вскрытия.