Лекарственная форма
таблеткиСостав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: изосорбид-5- мононитрат - 40 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Описание
белые круглые таблетки с риской на одной стороне.Фармакотерапевтическая группа
вазодилатирующее средство - нитратФармакодинамика
Действующее вещество - изосорбида-мононитрат - является основным метаболитом изосорбида динитрата - средства, широко применяемого для профилактики и лечения ишемической болезни сердца (ИБС).
С точки зрения фармакодинамики, изосорбида мононитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. На молекулярном уровне стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилат-циклазы в эндотелии сосудов, вследствие чего увеличивается синтез циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатора вазодилатации). Помимо основного действия, связанного с увеличением емкости венозного русла, изосорбида мононитрат также оказывает действие на артерии, вызывая снижение периферического сосудистого сопротивления. Таким образом, снижает предна-грузку и постнагрузку на сердце (уменьшает конечно-диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок), улучшая насосную функцию сердца и уменьшает потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяю-щим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в зонах со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения. При приеме внутрь изосорбида моно-ниграта антиангинальный эффект наступает уже через 30 мин и продолжается 2-6 ч.
Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного длительного приема высоких доз препарата.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Биодоступность составляет 100 %, что подтверждается достижением примерно одинаковой концентрации в плазме крови после приема внутрь и после внутривенного введения. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 ч. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень (в отличие от изосорбида динитрата). Изосорбида мононитрат выводится, главным образом, через почки - как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронидов. Метаболиты - фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 5 ч, что в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.Показания
- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к изосорбида мононитрату и другим органическим нитратам, а также к другим компонентам, входящим в состав препарата;
- острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией;
- острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
- кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриартериальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.);
- анемия (тяжелая форма);
- токсический отек легких;
- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы - 5 (в том числе силденафила, варденафила, тадалафила);
- дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галакгозной мальабсорбции;
- кровоизлияние в мозг;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- констриктивный перикардит;
- тампонада сердца;
- тяжелая гиповолемия;
- тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
- Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
- артериальная гипотензия (применять только под наблюдением врача);
- недостаточное и неполноценное питание;
- при сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию);
- аортальный и/или митральный стеноз;
- тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
- тяжелая почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);
- геморрагический инсульт;
- гипотиреоз;
- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (повышение давления отмечалось при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);
- недавно перенесенная черепно-мозговая травма.
Беременность и лактация
Побочные эффекты
Частота классифицируется по рубрикам, в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным).
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто: головная боль разной интенсивности и продолжительности -"нитратная" головная боль (она обычно прекращается в течение нескольких дней при продолжении терапии);
Часто: слабость, приходящие приступы головокружения (в том числе постуральное), сонливость, нечеткость зрения, скованность, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения);
Редко: ишемия головного мозга.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь;
Редко: "приливы" крови к коже лица;
Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;
Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Со стороны пищеварительной системы
Нечасто: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, ощущение легкого жжения языка;
Очень редко: изжога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии после первого приема или после увеличения дозы, которые могут сопровождаться рефлекторной тахикардией, сонливостью, слабостью и др.
Редко: выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся тошнотой, рвотой, повышенной возбудимостью, бледностью кожных покровов и повышенным потоотделением; возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов); парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния.
Длительное применение препарата может вызывать транзиторную гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС - может привести к гипоксии миокарда).
Возможно развитие толерантности, в т.ч. перекрестной к другим нитратам (для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Препарат Моночинкве® может оказывать влияние на способность к концентрации внимания и/или на быстроту психомоторных реакций. Поэтому при приеме препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка
Таблетки по 40 мг.Упаковка
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N014356/01