Лекарственный справочник

Моночинкве - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Изосорбида мононитрат

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: изосорбид-5- мононитрат - 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.


Описание

белые круглые таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

вазодилатирующее средство - нитрат

Фармакодинамика

Действующее вещество - изосорбида-мононитрат - является основным метаболитом изосорбида динитрата - средства, широко применяемого для профилактики и лечения ишемической болезни сердца (ИБС).

С точки зрения фармакодинамики, изосорбида мононитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. На молекулярном уровне стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилат-циклазы в эндотелии сосудов, вследствие чего увеличивается синтез циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатора вазодилатации). Помимо основного действия, связанного с увеличением емкости венозного русла, изосорбида мононитрат также оказывает действие на артерии, вызывая снижение периферического сосудистого сопротивления. Таким образом, снижает предна-грузку и постнагрузку на сердце (уменьшает конечно-диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок), улучшая насосную функцию сердца и уменьшает потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяю-щим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в зонах со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения. При приеме внутрь изосорбида моно-ниграта антиангинальный эффект наступает уже через 30 мин и продолжается 2-6 ч.

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного длительного приема высоких доз препарата.


Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Биодоступность составляет 100 %, что подтверждается достижением примерно одинаковой концентрации в плазме крови после приема внутрь и после внутривенного введения. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 ч. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень (в отличие от изосорбида динитрата). Изосорбида мононитрат выводится, главным образом, через почки - как в неизмененном виде, так и в виде глюкуронидов. Метаболиты - фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 5 ч, что в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.

Показания

- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесенного инфаркта миокарда;

- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).


Противопоказания

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к изосорбида мононитрату и другим органическим нитратам, а также к другим компонентам, входящим в состав препарата;

- острый инфаркт миокарда с тяжелой артериальной гипотензией;

- острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

- кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриартериальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт.ст.);

- анемия (тяжелая форма);

- токсический отек легких;

- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы - 5 (в том числе силденафила, варденафила, тадалафила);

- дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галакгозной мальабсорбции;

- кровоизлияние в мозг;

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- констриктивный перикардит;

- тампонада сердца;

- тяжелая гиповолемия;

- тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз;

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).


С осторожностью

- Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);

- артериальная гипотензия (применять только под наблюдением врача);

- недостаточное и неполноценное питание;

- при сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию);

- аортальный и/или митральный стеноз;

- тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

- тяжелая почечная недостаточность;

- печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);

- геморрагический инсульт;

- гипотиреоз;

- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (повышение давления отмечалось при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

- недавно перенесенная черепно-мозговая травма.


Беременность и лактация

Препарат Моночинкве® не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата возможно только по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты выделяются в грудное молоко и могут вызывать метгемоглобинемию у ребенка. Величина экскреции изосорбида монониграта в грудное молоко не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Моночинкве®, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет возможного развития побочных эффектов от применения препарата.

Побочные эффекты

Частота классифицируется по рубрикам, в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы

Очень часто: головная боль разной интенсивности и продолжительности -"нитратная" головная боль (она обычно прекращается в течение нескольких дней при продолжении терапии);

Часто: слабость, приходящие приступы головокружения (в том числе постуральное), сонливость, нечеткость зрения, скованность, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения);

Редко: ишемия головного мозга.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь;

Редко: "приливы" крови к коже лица;

Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона;

Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, ощущение легкого жжения языка;

Очень редко: изжога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии после первого приема или после увеличения дозы, которые могут сопровождаться рефлекторной тахикардией, сонливостью, слабостью и др.

Редко: выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся тошнотой, рвотой, повышенной возбудимостью, бледностью кожных покровов и повышенным потоотделением; возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов); парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния.

Длительное применение препарата может вызывать транзиторную гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС - может привести к гипоксии миокарда).

Возможно развитие толерантности, в т.ч. перекрестной к другим нитратам (для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата).


Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Препарат Моночинкве® может оказывать влияние на способность к концентрации внимания и/или на быстроту психомоторных реакций. Поэтому при приеме препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки по 40 мг.

Упаковка

По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер из ПВХ/фольга алюминиевая). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N014356/01

Владелец Регистрационного удостоверения