Моноприл - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Фозиноприл натрия химически представляет собой натриевую соль сложного эфира фармакологически активного соединения фозиноприлата. Попадая в организм человека, фозиноприл претерпевает ферментативный гидролиз и превращается в фозиноприлат. Фозиноприлат, благодаря наличию фосфинатной группы, является специфическим конкурентным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Вследствие |ингибирования АПФ, фозиноприлат препятствует превращению ангиотензина I в |ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что обусловливает уменьшение его вазопрессорной активности и снижение секреции альдостерона. Снижение секреции альдостерона может приводить к незначительному увеличению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0,1 мэкв/л) и снижению содержания ионов натрия и объема жидкости. Фозиноприлат замедляет метаболизм брадикинина, обладающего мощным вазодилатирующим действием; за счет этого его антигипертензивное действие усиливается.

Снижение артериального давления (АД) не сопровождается изменением объёма циркулирующей крови, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних (органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь антигипертензивный эффект развивается в течение 1 часа, достигает максимума через 2-6 часов и сохраняется 24 часа. Антигипертензивное действие препарата проявляется в одинаковой степени в положении пациента стоя и лежа. Ортостатическая гипотензия и тахикардия иногда отмечаются у пациентов с гиповолемией или находящихся на бессолевой диете. Для достижения максимального терапевтического действия может потребоваться несколько недель. Антигипертензивные эффекты фозиноприла и тиазидных диуретиков дополняют друг друга. Эффективность антигипертензивного действия не зависит от возраста, пола и массы тела. У препарата нет синдрома отмены даже при резком прекращении лечения.

При хронической сердечной недостаточности положительный эффект препарата МОНОПРИЛ® достигается, главным образом, за счет торможения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Подавление ангиотензинпревращающего фермента приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард.

Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению степени тяжести хронической сердечной недостаточности.

После приема внутрь абсорбция составляет приблизительно 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но её скорость может замедляться при приеме препарата во время еды.

Ферментативный гидролиз фозиноприла с образованием фозиноприлата происходит преимущественно в печени и слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. При нарушенной функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 ч и не зависит от принятой дозы. Фозиноприлат связывается с белками крови на >95%, имеет относительно малый объем распределения и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.

Фозиноприлат выводится из организма в равной степени через кишечник с желчью и почками.

У пациентов с артериальной гипертензией с нормальной функцией почек и печени период полувыведения (Т1/2) фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 ч. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью значение Т1/2 составляет 14 часов. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7%, соответственно, по отношению к значениям клиренса мочевины.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин/1,73 м²) общий клиренс фозиноприлата примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменяются. Сниженное выведение с мочой компенсируется повышенным выведением через кишечник с желчью. Умеренное увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) в плазме крови (менее, чем вдвое, по сравнению с нормой) (наблюдается у пациентов с почечной недостаточностью различной степени, включая (почечную недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин/1,73 м²).

У пациентов с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, однако степень гидролиза заметным образом не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких пациентов составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Артериальная гипертензия: монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами (в частности, с тиазидными диуретиками);

Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии.

МОНОПРИЛ® противопоказан при беременности. Применение ингибиторов АПФ при беременности может вызвать нарушение развития или гибель плода. Если беременность обнаружена на фоне лечения препаратом МОНОПРИЛ®, его следует как можно быстрее прекратить. Если (в редких случаях) альтернативы ингибиторам АПФ для лечения пациентки нет, следует проинформировать ее о потенциальном вреде лечения для развития плода и провести тщательное ультразвуковое исследование на предмет выявления патологии плода. При обнаружении олигогидроамниона лечение препаратом МОНОПРИЛ не отменяют только в том случае, если оно проводится по жизненным показаниям. Следует, однако, иметь в виду то, что олигогидроамнион иногда обнаруживается только при наличии необратимых повреждений у плода.

У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, отмечались артериальная гипотензия, олигоурия, гиперкалиемия.

Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Если у новорожденного отмечается олигурия необходимо направить усилия на контроль артериального давления и поддержку почечной перфузии. Заменное переливание крови или диализ могут быть необходимы для восстановление артериального давления и замещения нарушенной функции почек. Фозиноприл медленно выводится из циркулирующей крови у взрослых при проведении гемодиализа и перитонеального диализа. Опыта по выведению фозиноприла из циркулирующей крови у новорожденных нет.

Поскольку фозиноприл обнаруживается в грудном молоке, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия,синкопе, аритмия, ощущение сердцебиения, стенокардия, инфаркт миокарда, "приливы" крови к коже лица, нарушение проводимости сердца, повышение артериального давления, внезапная смерть, остановка сердца, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, протеинурия, патология предстательной железы (гиперплазия, аденома), полиурия, олигоурия.

Со стороны центральной нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, (головокружение, нарушения равновесия, головная боль, слабость, нарушение памяти; нарушения сна, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, боль в ухе, шум в ушах, изменение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха,, абдоминальные боли, рвота, запор, анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: пневмония, сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, синусит, ларингит, фарингит, трахеобронхит, дисфония, носовые кровотечения. У двух пациентов отмечался симптомокомплекс: бронхоспазм, кашель, эозинофилия.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: воспаление лимфатических узлов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия, мышечно-скелетные боли, мышечная слабость в конечностях.

Нарушения обмена веществ: обострение течения подагры.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, дерматит.

Прочие: повышение температуры тела, гипергидроз, нарушение половой функции.

Изменения лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), лейкопения, нейтропения, эозинофилия.

Влияние па плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидроамнион, контрактура конечностей, гипоплазия легких.

Хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25°С.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.

2 года.

Не применять по истечения срока годности.