Лекарственная форма
Капсулы пролонгированного действия.Состав
Капсулы 10 мг:Действующее вещество:Морфина сульфата пентагидрат - 10 мг Вспомогательные вещества:Нейтральные микрогранулы (сахароза (сахар), крахмал кукурузный)- 11,539 мг, макрогол-4000 - 1,798 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия (этилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, цетиловый спирт) - 1,623 мг, дибутилсебакат - 0,390 мг, тальк-0,150 мг, желатиновые капсулы № 4 (желатин, краситель хинолиновый желтый [Е 104], титана диоксид [Е 171], краситель железа оксид черный [Е 172]) - 38,0 мг.Капсулы 30 мг:Действующее вещество:Морфина сульфата пентагидрат - 30 мг Вспомогательные вещества:Нейтральные микрогранулы (сахароза (сахар), крахмал кукурузный) - 34,617 мг, макрогол-4000 - 5,394 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия (этилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, цетиловый спирт) - 4,869 мг, дибутилсебакат - 1,170 мг, тальк - 0,450 мг, желатиновые капсулы № 4 (желатин, краситель железа оксид красный [Е 172], титана диоксид [Е 171], краситель железа оксид черный [Е 172]) - 38,0 мг.Капсулы 60 мг:Действующее вещество:Морфина сульфата пентагидрат - 60 мг Вспомогательные вещества:Нейтральные микрогранулы (сахароза (сахар), крахмал кукурузный) - 69,23 мг, макрогол-4000 -10,79 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия (этилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, цетиловый спирт) - 9,74 мг, дибутилсебакат - 2,34 мг, тальк - 0,90 мг, желатиновые капсулы № 3 (желатин, краситель солнечный закат желтый [Е110], титана диоксид [Е 171], краситель железа оксид черный [Е 172])-48,0 мг. Капсулы 100 мг:Действующее вещество:Морфина сульфата пентагидрат - 100 мг Вспомогательные вещества:Нейтральные микрогранулы (сахароза (сахар), крахмал кукурузный) - 115,39 мг, макрогол-4000-17,98 мг, этилцеллюлозы водная дисперсия (этилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, цетиловый спирт) - 16,23 мг, дибутилсебакат - 3,90 мг, тальк - 1,50 мг, желатиновые капсулы № 2 (желатин, титана диоксид [Е 171], краситель железа оксид черный [Е 172]) - 61,0 мг.Описание
Дозировка 10 мг. Твердые желатиновые капсулы № 4, корпус капсулы прозрачный, крышечка непрозрачная желтого цвета, на крышке капсулы нанесена надпись "10 mg". Дозировка 30 мг. Твердые желатиновые капсулы № 4, корпус капсулы прозрачный, крышечка непрозрачная розового или розово-оранжевого цвета, на крышке капсулы нанесена надпись "30 mg".Дозировка 60 мг. Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус капсулы прозрачный, крышечка непрозрачная оранжевого цвета, на крышке капсулы нанесена надпись "60 mg". Дозировка 100 мг. Твердые желатиновые капсулы № 2, корпус капсулы прозрачный, крышечка непрозрачная белого цвета, на крышке капсулы нанесена надпись "100 mg". Содержимое капсул - сферические микрогранулы, от белого до белого с желтоватым, сероватым или кремоватым оттенком цвета.Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее наркотическое средство.Фармакодинамика
Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в центральной нервной системе (ЦНС), повышает порог болевой чувствительности при стимулах различной модальности, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия, радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической).Морфин в высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, повышает тонус центра блуждающего нерва (брадикардия), вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз), угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают), может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение (способствует лучшему выявлению язвы желудка и 12-перстной кишки, спазм сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря). Снижает секреторную активность желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), основной обмен и температуру тела, стимулирует выделение антидиуретического гормона. Вызывает расширение периферических кровеносных сосудов и высвобождение гистамина, что может привести к снижению артериального давления (АД), покраснению кожи, усилению потоотделения, покраснению белковой оболочки глаз.Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n. vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз.Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.После приема внутрь пролонгированных форм максимум эффекта через 60-120 мин, продолжительность действия пролонгированной формы 12 часов.При регулярном приеме терапевтической дозы лекарственная зависимость формируется через 2-14 дней от начала лечения. Синдром "отмены" может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.Фармакокинетика
При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа после приема. Связь с белками - низкая (30-35 %). Объем распределения - 4 л/кг. Эффект "первого прохождения" через печень более 50 %.Биодоступность относительно подкожного введения составляет 50 %. Биодоступность относительно внутривенного введения составляет 30 %.Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты.Выводится почками (85 %): около 9-12 % - в течение 24 ч в неизмененном виде, 80 %-в виде глюкуронидов; оставшаяся часть (7-10 %) - с желчью. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции.Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода), определяется в грудном молоке.Показания
Применяют как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме различного происхождения преимущественно хронического характера (боли при злокачественных новообразованиях, посттравматические боли), в послеоперационном периоде (только для взрослых). Не применяется для купирования острого болевого синдрома.Противопоказания
Противопоказания:Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления), выраженное угнетение ЦНС, паралитическая кишечная непроходимость, дети с массой тела до 20 кг.Декомпенсированная дыхательная недостаточность, бронхообструктивные заболевания, черепно-мозговая травма, острая печеночная недостаточность, период лактации, применение непосредственно перед оперативными вмешательствами и первые 24 часа после них.Это средство никогда не должно использоваться в комбинации с алкоголем и лекарственными средствами, содержащими алкоголь.С осторожностью
Пожилой возраст, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печеночная или почечная недостаточность, недостаточность коркового слоя надпочечников, внутричерепная гипертензия, эпилептический синдром, острая алкогольная интоксикация, алкогольный делирий, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих и мочевыводящих путях, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на органах ЖКТ, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, хронические заболевания дыхательных путей, гипотиреоз, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы и их применение менее чем за 2 недели до начала лечения морфином, эмоциональная лабильность, суицидальные мысли или попытки (в том числе в анамнезе), общее тяжелое состояние.Беременность и лактация
При беременности применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода).Исследования, проведенные на животных не выявили тератогенный эффект морфина.Во время беременности рекомендуется снижение дозы, так как риск возникновения пороков развития у плода является дозозависимым.В конце беременности высокие дозы даже во время краткосрочного лечения могут вызвать дыхательную недостаточность у новорожденного.В течение последних трех месяцев беременности регулярный прием морфина матерью, какой бы ни была доза, может стать причиной появления синдрома "отмены" у новорожденного (раздражительность, рвота, конвульсии, летальный исход).В случае краткосрочного приема в высоких дозах в конце беременности, или длительного лечения или злоупотребления, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным (риск развития дыхательной недостаточности или синдрома "отмены" у ребенка).В связи с проникновением в грудное молоко прием морфина в период лактации противопоказан. На время лечения необходимо прекратить кормление грудью.Форма выпуска/дозировка
Капсулы пролонгированного действия, содержащие по 10 мг, 30 мг, 60 мг или 100 мг морфина сульфата пентагидрата.Условия хранения
Список II "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации".Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в местах, недоступных для детей.Регистрационный номер
ЛП-001833