Мюстофоран - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Фотемустин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 флакон с порошком содержит: активное вещество: фотемустин 208 мг

вспомогательные вещества: нет

1 ампула с растворителем содержит: этанол 96 % - 3.35 мл, вода для инъекций - достаточное количество до объема 4 мл.

Описание

Порошок светло-желтого цвета. Растворитель: прозрачный, бесцветный раствор, имеющий характерный запах этанола.

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство- алкилирующее соединение

АТХ

L.01.A.D.05 Фотемустин

Фармакодинамика

Фотемустин является цитостатическим антимитотическим препаратом из группы нитрозомочевины, обладающим алкилирующим и карбамилирующим действием. Выраженная противоопухолевая активность фотемустина была подтверждена экспериментально.

В состав молекулы фотемустина входит биоизостер аланина (амино-1- этилфосфоновая кислота), которая способствует проникновению препарата в клетки и прохождению через гематоэнцефалитический барьер.

Фармакокинетика

После внутривенной инфузии, кинетика элиминации препарата из плазмы носит моно- или биэкспоненциальный характер с коротким периодом полувыведения.

Препарат практически полностью метаболизируется. Связывание с белками плазмы низкое (25-30 %). Фотемустин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания

Диссеминированная злокачественная меланома, включая метастазы в головной мозг.
Злокачественные опухоли головного мозга.

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фотемустину, или препаратам группы производных нитрозомочевины, или к любому из вспомогательных веществ.
Беременность и период кормления грудью.
Комбинированное применение с вакциной желтой лихорадки (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия").

Применение у детей и подростков

Не рекомендуется применять препарат у детей и подростков до 18 лет поскольку эффективность и безопасность для данной возрастной группы не установлены.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, страдающим алкоголизмом, пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией.

Беременность и лактация

Беременность

Данные по применению препарата Мюстофоран® беременными женщинами ограничены. Данные исследований на животных недостаточны для оценки репродуктивной токсичности.

Лактация

Неизвестно, выводится ли фотемустин или его метаболиты с грудным молоком. В связи с чем, нельзя исключать риск нежелательного воздействия для новорожденных/грудных детей. Фертильность

Исследования токсичности на животных выявили воздействие фотемустина на фертильность мужских особей.

Побочные эффекты

Наиболее часто в клинических исследованиях отмечались побочные эффекты со стороны системы кроветворения. Данные токсические эффекты фотемустина были отсроченными и проявлялисьанемией(14 %),

тромбоцитопенией (40,3 %) и лейкопенией (46,3 %) и достигает максимальной выраженности на 4-5 и 5-6 неделях после начала индукционной терапии. Также возможно развитие панцитопении. Гематологическая токсичность на фоне приема фотемустина может усиливаться в случае предшествующей химиотерапии и/или комбинированной терапии с другими препаратами, оказывающими токсическое действие на систему кроветворения.

У пациентов пожилого возраста могут отмечаться более выраженные токсические эффекты в отношении системы кроветворения и желудочно-кишечного тракта.

Частота побочных реакций, которые были отмечены на фоне терапии фотемустином, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны системы кроветворения

Очень часто: тромбоцитопения, лейкопения (3-4 степени), анемия (3-4 степени).

Со стороны пищеварительной системы

Очень часто:тошнота и рвота, развивающиеся в течение 2 ч после

начала введения препарата; умеренное обратимое повышение

активности"печеночных" трансаминаз, щелочной фосфатазы и концентрации билирубина в сыворотке крови.

Часто: диарея, боль в животе.

Неуточненной частоты: гепатит.

Со стороны нервной системы

Нечасто:преходящие неврологические симптомы (нарушение сознания, парестезии, потеря вкусовой чувствительности).

Со стороны мочевыделительной системы

Нечасто:преходящее повышение концентрации мочевины в сыворотке крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожный зуд.

Прочие

Часто: лихорадка, флебит в месте введения препарата.

Со стороны дыхательной системы

При одновременном введении с дакарбазином были отмечены случаи токсичности в отношении органов дыхания (респираторный дистресс-синдром) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия ").

Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (включая кисты и полипы)

Использование противоопухолевых препаратов, и особенно - алкилирующих соединений, сопряжено с риском развития миелодиспластического синдрома и острого миелолейкоза. Редкие случаи таких осложнений были описаны при использовании фотемустина в высоких кумулятивных дозах в режиме монотерапии и в сочетании с другими химиотерапевтическими препаратами, в сочетании с лучевой терапией и без нее.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для инфузий в комплекте с растворителем, 208 мг.

Упаковка

Порошок

По 208 мг порошка во флакон из стекла коричневого цвета. Флакон укупорен пробкой из эластомера и обкатан алюминиевым колпачком.

Растворитель

По 4 мл в ампулу бесцветного стекла с нанесенным кольцом надлома белого цвета. Флакон и ампула помещены в контурную ячейковую упаковку из пластика белого цвета с бесцветной пластиковой крышкой, и вместе с инструкции по медицинскому применению вкладываются в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

Порошок для приготовления раствора для инфузий: 2 года

Растворитель: 3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Готовый раствор должен быть использован сразу же после приготовления.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N014231/01

Дата регистрации

31.05.2007

Владелец Регистрационного удостоверения

Лаборатории Сервье

Представительство

Лаборатории Сервье

Дата обновления информации

29.10.2015

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа АТХ Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство