Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкойСостав
На одну таблетку
Активное вещество: ницерголин - 10,0 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 43,30 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) - 5,90 мг, стеариновая кислота - 0,36 мг, магния стеарат - 0,72 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) - 4,80 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - до массы ядра 120 мг;
Состав оболочки: сахароза (сахар) - 39,00 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) - 16,60 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,20 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700) - 0,90 мг, тальк - 1,07 мг, воск пчелиный - 0,02 мг, желатин - 0,50 мг, титана диоксид - 0,71 мг.Описание
Круглые двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.Фармакотерапевтическая группа
Альфа-адреноблокаторФармакодинамика
Альфа-адреноблокирующее средство - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединённым бромзамещённым остатком никотиновой кислоты. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. Ницерголин проявляет α1- адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое активирующее воздействие на церебральные нейротрансмит- терные системы - норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую, что приводит к оптимизации когнитивных процессов.Фармакокинетика
Ницерголин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приёма, приём пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания. Биодоступность составляет около 60 %. Максимальная концентрация ницерголина в крови определяется через 1-1,5 ч после его приёма внутрь.
90 % ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8ß-гидроксиметил-1α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8ß-гидроксиметил-1α-метоксиэрголина (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой "концентрация-время" (AUC) для MDL и MMDL при приёме внутрь ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приёма 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21±14 мг/мл) и MDL (41±14мг/мл) в плазме крови достигались приблизительно через 1 и 4 ч соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13-20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов в крови.
Ницерголин активно (более 90 %) связывается с белками плазмы, причём степень его сродства к кислому α1-гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину.
При пероральном приёме в дозах 30-60 мг, установлено, что фармакокинетика ницерголина имеет линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Почками выводится около 80 % ницерголина и метаболитов в течение 70-100 ч после приёма, 20 % выводится кишечником. Период полувыведения ницерголина - 2,5 ч. Периоды полувыведения MDL - 13-20 ч, MMDL -2-4 ч.
У больных с тяжёлой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, транзиторной ишемической атаки).Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).
Противопоказания
Противопоказания:- Недавно перенесённый инфаркт миокарда;
-острое кровотечение;
-выраженная брадикардия;
-нарушение ортостатической регуляции;
-детский возраст до 18 лет;
-беременность;
-период лактации (грудного вскармливания);
-повышенная чувствительность к ницерголину и другим компонентам препарата;
-дефицит сахаразы/изомальтазы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты.
Перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность и лактация
В связи с отсутствием данных в период беременности применение препарата противопоказано.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (ницерголин и его метаболиты проникают в грудное молоко).Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (чаще бывает после парентерального введения), ощущение жара.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, бессонница, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, ощущение дискомфорта в животе.
Прочие: сыпь, гиперурикемия, не зависящая от дозы препарата и длительности терапии.
Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.Упаковка
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помешают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Регистрационный номер
Р N003157/01