Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инъекцийСостав
Состав на 1 флакон:
Активное вещество: ницерголин - 4 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40 мг, винная кислота - 1,04 мг.Описание
Порошок или пористая масса белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
альфа-адреноблокаторФармакодинамика
Альфа-адреноблокирующее средство - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение артериального давления. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Улучшает почечный кровоток, нормализует кровообращение конечностей при спастических артериопатиях.Фармакокинетика
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6 диметил-8ß-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8ß-гидро-ксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента СYP2D6). Соотношение значений площади под кривой "концентрация - время" (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Биодоступность - 60 %. Максимальная концентрация определяется через 1 - 1,5 ч.
Период полувыведения препарата - 2,5 ч. Выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве- кишечником (10-20 %). У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом).
Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).
В качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и выведение мочевой кислоты.
Беременность и лактация
В период беременности следует применять только при наличии явной необходимости и под непосредственным контролем врача. На время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна (сонливость или бессонница), ощущение усталости, возбуждение, беспокойство, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, боль в животе, увеличение кислотности желудочного сока.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
Прочие: потливость, боль в конечностях, жар.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Форма выпуска/дозировка
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4 мг.Упаковка
По 4 мг активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
1, 4, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению в пачке из картона.
50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона (для стационаров).
Растворитель:
"Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %" в стеклянных ампулах по 5 мл.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Приготовленный раствор для внутримышечного введения хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С в течение 48 ч.
Приготовленные растворы для внутривенного и внутриартериального введения использовать только свежеприготовленными.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-001811