Ницерголин-Деко - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Ницерголин - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока. Оказывает прямое активирующее воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы: норадренергическую, дофаминергическую, ацетилхолинергическую, что приводит к оптимизации когнитивных процессов.

90% ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).

Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Соотношение значений площади под кривой "концентрация-время" (AUC) для MMDLи MDLпри внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при "первом прохождении". Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.

При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметилницерголин, который затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей до MDL. У пациентов с нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDLс мочой.

Биодоступность составляет около 60%. Период полувыведения препарата составляет около 2,5 ч. Период полувыведения основного метаболита (MDL) составляет 13-17 ч, а второго метаболита (MMDL) - от 2 до 4 ч.

Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (20%) - через кишечник.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Гиперурикемия или падагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Одновременный приём с симпатомиметиками (альфа и бета), умеренная брадикардия.

Ницерголин противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы (тошнота, диарея), запор, ощущение дискомфорта в животе.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна (сонливость или бессонница).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение жара.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: при внутривенном введении - флебит; при внутримышечном введении - болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.

Прочие: "приливы" крови к коже лица, заложенность носа, развитие фиброза, симптомы эрготизма: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли), вазоконстрикция периферических сосудов, похолодание конечностей, боль в конечностях, парестезии, беспокойство, страх, потеря сознания, изменение в настроении или поведении, развитие судорог.

Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.

После внутривенного введения ницерголина больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут после инъекции из-за возможной ортостатической гипотензии.

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением.

Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови. Поэтому требуется более частый контроль параметров свертывающей системы крови у предрасположенных пациентов.

Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, сердечных клапанов и забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-НТ_2β-рецепторам серотонина.

При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли, вазоконстрикцию периферических сосудов).

По 35,04 мг препарата (соответствует 4,0 мг активного вещества) в ампулы вместимостью 5 мл.

а) 5 ампул с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя ("Натрия хлорид", 0,9% раствор) по 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку.

1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

б) 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем ("Натрия хлорид", 0,9% раствор) по 5 мл помещают в отдельные контурные ячейковые упаковки.

1 контурную ячейковую упаковку с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с растворителем с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

в) 5 или 10 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку.

1 контурную ячейковую упаковку по 10 ампул или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор.

При использовании ампул с кольцом или точкой надлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.