Норфлоксацин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя ДНК-гиразу, обеспечивающую суперспирализацию и стабильность ДНК бактерий, приводит к дестабилизации цепи ДНК и гибели бактерий.

К норфлоксацину чувствительны in vivo:

грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae;грамотрицательные аэробы - Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

К норфлоксацину чувствительны in vitro:

грамотрицательные аэробы - Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda,Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonasfluorescens, Pseudomonas stutzeri;

прочие - Ureaplasma urealyticum.

Препарат неактивен в отношении облигатный анаэробов.

Абсорбция при приеме внутрь быстрая (30-40 %), пища снижает всасывание. Максимальная концентрация норфлоксацина в плазме крови (Сmах) при приеме 200 мг, 400 мг и 800 мг - 0,8 мкг/мл, 1,5 мкг/мл и 2,4 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) -1ч. Эффективный период полувыведения (Т1/2) - 3-4 ч. Равновесная концентрация препарата в плазме крови (Css) достигается в течение 2 сут.

У пожилых выведение замедлено (вследствие возрастного снижения функции почек): после приема внутрь 400 мг норфлоксацина площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) составляет 6,97-12,63 мг*ч/мл и С_mах - 1,25-2,79 мкг/мл (у молодых - 6,4 мг*ч/мл и 1,5 мкг/мл, соответственно), Т1/2 - 4 ч.

Связь с белками плазмы-10-15 %.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин/1,73 кв.м) T1/2удлиняется до 6,5 ч.

Норфлоксацин метаболизируется в печени. Почечный клиренс - 275 мл/мин. В течение 24 ч 26-32 % выводится почками в виде неизмененного вещества, 5-8 % в виде слабоактивного метаболита. В последующем почками выводится менее 1 % принятой дозы. Около 30 % выводится кишечником. У пожилых почками выводится 22 % норфлоксацина(почечный клиренс -154 мл/мин).

Через 2-3 ч после приема 400 мг внутрь концентрация в моче превышает 200 мкг/мл, в течение 12 ч она поддерживается выше 30 мкг/мл. При pH 7,5 растворимость норфлоксацина снижается.

Инфекции, вызванные чувствительными к норфлоксацину микроорганизмами: инфекции мочевыводящих путей (кроме острого и хронического осложненного пиелонефрита), простатит, неосложненная гонорея.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим фторхинолонам; тендинит, разрыв сухожилия, вызванные приемом фторхинолонов (в т.ч. в анамнезе); беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью применять препарат при следующих заболеваниях:

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, покалывание в пальцах рук, сонливость, тревога, депрессия, бессонница, нарушение сна.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, анорексия, диарея, боль в прямой кишке или анусе, запор, диспепсия, метеоризм, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, изжога, неоформленный стул, горький привкус во рту, изъязвление слизистой оболочки полости рта, зуд ануса.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, эритема, крапивница,

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: бурсит, отечность кистей и стоп.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная колика.

Лабораторные показатели: повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегадрогеназы, протеинурия, снижениегематокрита и гемоглобина, повышение концентрации мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия.

Прочие: гипергидроз, астения, боль в спине, лихорадка, озноб, боль в груди, дисменорея, отеки, аллергические реакции.

Постмаркетинговый опыт.

Со стороны ЦНС: судороги, миоклония, тремор, периферическая нейропатия, синдром Гийена-Барре, атаксия, парестезии, гипестезия, психические нарушения (в т.ч. спутанность сознания).

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, одышка, васкулит, артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны кожных покровов: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны пищеварительной системы: псевдмомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит, стоматит, печеночная недостаточность (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны ССС: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, в т.ч. тахикардия типа "пируэт".

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, разрыв сухожилия, обострение миастении gravis, повышение активности креатинкиназы.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, диплопия, дисгевзия.

Прочие побочные эффекты при приеме хинолонов: альбуминурия, кандидурия, кристаллурия, цилиндрурия, дисфагия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гематурия, некроз печени, гипогликемия, нистагм, постуральная гипотензия, удлинение протромбинового времени, кандидоз влагалища.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.