Оргаспорин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 25 мг. Сферические мягкие желатиновые капсулы от светло-желтого до коричневого цвета с прозрачной оболочкой. Содержимое капсул - прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета.

Дозировка 50 и 100 мг. Продолговатые мягкие желатиновые капсулы от светло-желтого до коричневого цвета с прозрачной оболочкой. Содержимое капсул - прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета.

Иммунодепрессивное средство, циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет развитие реакций клеточного типа, включая иммунитет в отношении аллотрансплантата, кожную гиперчувствительность замедленного типа, аллергический энцефаломиелит, артрит, обусловленный адъювантом Фрейнда, болезнь "трансплантат против хозяина", а также зависимое от Т-лимфоцитов образование антител. На клеточном уровне блокирует покоящиеся лимфоциты в фазах G₀ или G₁ клеточного цикла и подавляет запускаемую антигеном продукцию и секрецию цитокинов (включая интерлейкин-2, фактор роста Т-лимфоцитов) активированными Т-лимфоцитами. Действует на лимфоциты обратимо. Не подавляет гемопоэз и не влияет на функционирование фагоцитирующих клеток.

Биодоступность - 30%, увеличивается при повышении дозы и продолжительности лечения. Абсорбция снижается после пересадки печени, при заболеваниях печени или патологии желудочно-кишечного тракта (диарея, рвота, паралитическая кишечная непроходимость). Интенсивно связывается с белками и форменными элементами крови (концентрация в цельной крови в 2-9 раз выше, чем в плазме). Связь с белками плазмы - 90% (преимущественно с липопротеинами). Распределяется главным образом вне кровяного русла; присутствует в плазме -33-47%, в лимфоцитах - 4-9%, в гранулоцитах - 5-12%, в эритроцитах - 41-58%. Время достижения максимальной концентрации в плазме - через 1,5-3,5 ч после перорального приема.

Метаболизируется в печени, в меньшей степени в стенке желудочно-кишечного тракта и почках. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Выводится с желчью; почками - 6% введенной пероральной дозы (0,1% - в неизмененном виде). T_1/2 -19 ч (10-27 ч) у взрослых и 7 ч (7-19 ч) - у детей, независимо от дозы или пути введения. Выделяется с грудным молоком. Не выводится в ходе гемодиализа.

В комбинации с другими иммуносупрессивными лекарственными средствами и глюкокортикостероидами - для профилактики реакции отторжения при пересадке костного мозга, почки, печени, сердца, комбинированного сердечно-легочного трансплантата, легких или поджелудочной железы.

Аутоиммунные заболевания, эндогенный увеит (активный, угрожающий зрению увеит среднего или заднего участка глаза неинфекционной этиологии, если обычная терапия не дает результата или приводит к тяжелым побочным эффектам), увеит Бехчета (с рецидивирующими приступами воспаления, затрагивающего сетчатку); атопический дерматит (в тяжелой форме, в случаях, когда показана системная терапия); нефротический синдром (в стадии ремиссии, стероидзависимая и стероидрезистентная форма); псориаз (тяжелое упорное течение, недостаточный ответ на системное лечение); ревматоидный артрит (тяжелые формы активного течения в случаях, когда классические медленно действующие противоревматические лекарственные средства неэффективны или их применение невозможно).

Гиперчувствительность (в том числе к полиоксиэтилированному касторовому маслу).

Для показаний, не связанных с трансплантацией: злокачественные новообразования, предраковые заболевания кожи; период лактации; детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы); детский возраст (для лечения псориаза, ревматоидного артрита и атопического дерматита).

Ветряная оспа (в настоящее время или недавно перенесенная, включая недавний контакт с больным), Varicella zoster (риск генерализации процесса) и другие вирусные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, артериальная гипертензия, инфекции, синдром мальабсорбции.

Тератогенных эффектов циклоспорина у животных не выявлено. Однако исследований по применению у беременных женщин не проводилось, поэтому возможность применения препарата Оргаспорин® при беременности должна быть ограничена только теми случаями, когда ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Циклоспорин проникает в грудное молоко, поэтому кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года. Не применять по истечении срока годности.