Орсотен - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсулы из гипромеллозы. Крышечка и корпус капсулы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Содержимое капсул - микрогранулы или смесь порошка и микрогранул бе­лого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассы­пающихся при надавливании.

Всасывание

Абсорбция орлистата низкая. Через 8 часов после приема внутрь терапевтической дозы не­измененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.

Распределение

Invitroорлистат более, чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопро­теинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Орлистат метаболизируется главным образом в стенке кишечника с образованием фармако­логически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).

Выведение

Основным путем элиминации является выведение через кишечник - около 97% принятой дозы препарата, где 83% - орлистат в неизмененном виде.

Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, со­ставляет менее 2% принятой дозы препарата. Время полной элиминации составляет 3-5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Орсотен показан для продолжительного лечения пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м², или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м²), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низ­кокалорийной диетой.

Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

-Синдром хронической мальабсорбции;

-холестаз;

-повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препара­та;

-беременность и кормление грудью;

-детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

По результатам доклинических исследований: тератогенность и эмбриотоксичность при приеме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата в период беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать орлистат во время бе­ременности. Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не сле­дует принимать в период лактации.

Побочные реакции на орлистат в основном отмечались со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих явлений наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых трех месяцев (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явле­ний снижается.Встречаются: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на де­фекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий стул, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живо­та, учащение дефекации, боль/ дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефе­кацию, недержание кала, поражение зубов и десен; гипогликемия у больных сахарным диа­бетом 2 типа, головная боль, чувство тревоги, грипп, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, редко: аллерги­ческие реакции (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия); очень редко: дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит, возможно в тяжелой степени, буллезная сыпь, повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

По 7 или 21 капсуле в контурную ячейковую упаковку. 3, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок (по 7 капсул) или 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковок (по 21 капсуле) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.