Пакликал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Лиофилизированный порошок или пористая масса от зеленовато- желтого до желтого цвета. Допускается наличие во флаконе смеси порошка и пористой массы.

После растворения раствор должен быть прозрачным, зеленовато- желтого цвета.

Паклитаксел является противоопухолевым препаратом, получаемым биосинтетическим путем. Механизм действия связан со способностью стимулировать "сборку" микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру за счет подавления деполимеризации и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Кроме того, паклитаксел индуцирует образование аномальных скоплений или "связок" микротрубочек на протяжении клеточного цикла и вызывает образование множественных звезд микротрубочек во время митоза.

После трехчасовой внутривенной инфузии препарата Пакликал® в дозе 175 мг/м², величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) составила 9950 нг-ч/мл, максимальная концентрация (Сmax) - 2350 нг/мл, клиренс - 43 л/ч/м² (диапазон 17-74 л/ч/м²), объем распределения - 207 л и период полувыведения составил 9,3 часа.

Терапия эпителиального рака яичников, первичного перитонеального рака или рака фаллопиевых труб в комбинации с карбоплатином.

-Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому компоненту, входящему в состав препарата;

-Исходное содержание нейтрофилов менее 1,5х10⁹/л или содержание тромбоцитов менее 100x10⁹/л;

-Нарушения печени тяжелой степени тяжести;

-Беременность и период кормления грудью.

-Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

При угнетении костномозгового кроветворения (в том числе, после химио- или лучевой терапии), печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях (в т.ч. опоясывающем лишае, ветряной оспе, герпесе), тяжелом течении ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда (в анамнезе), аритмии.

Частота возникновения нежелательных явлений, перечисленных в нижеследующей таблице, определена с использованием следующей шкалы.

Очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 до <1/10); нечастые (≥1/1000 до <1/100); редкие (≥1/10000 до <1/1000); очень редкие (< 1/10000); неизвестные (не могут оцениваться, исходя из имеющихся данных).

Со стороны органов кроветворения:

очень часто: нейтропения, анемия, тромбоцитопения и лейкопения; часто: фебрильная нейтропения;

нечасто:диссеминированноевнутрисосудистое свертывание, гранулоцитопения, панцитопения.

Со стороны механизмов сопротивляемости инфекциям:

часто: вирусная инфекция дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей;

нечасто: сепсис, грипп, герпес простой, воспаление в месте введения, кожные инфекции, тонзиллит.

Со стороны иммунной системы: часто: гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания:

очень часто: анорексия;

нечасто: гипонатриемия, клеточно-опосредованная цитотоксичность, гипомагниемия.

Психические нарушения:

часто: бессонница;

нечасто: депрессия, беспокойство.

Со стороны нервной системы:

очень часто: периферическая сенсорная нейропатия;

часто:периферическаянейропатия,пониженнаятактильная чувствительность, головокружение, парестезия, головная боль, периферическая моторная нейропатия, дисгевзия. сонливость; нечасто: полинейропатия.

Со стороны органа зрения:

часто: снижение остроты зрения;

нечасто:раздражение слизистой оболочки глаз, повышенное слезоотделение.

Со стороны органа слуха н равновесия:

нечасто: вертиго (вестибулярное головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто: тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, гиперемия, флебит, повышение артериального давления, приливы;

нечасто: учащенное сердцебиение, синусовая тахикардия, цианоз, сосудистая недостаточность, васкулит, нарушение тонуса кровеносных сосудов, лимфатический отек, бледность, поверхностный флебит, тромбоз, боль в венах.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: диспноэ, кашель, заложенность носа, ротоглоточная дисфагия, ринорея;

нечасто: дыхательная недостаточность, асфиксия, дисфония, носовое кровотечение, аллергический ринит, ротоглоточный дискомфорт, глоточные нарушения.

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе;

часто: запор, боль в верхней части живота, вздутие живота, сухость во рту, диспепсия, стоматит, дискомфорт в животе;

нечасто: фекалит, гастрит, кровоточивость десен, метеоризм.

Со стороны печени и желчевыводяшнх путей:

нечасто: гепатит, увеличение активности "печеночных" трансаминаз, в частности аланинаминотрансферазы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

очень часто: алопеция;

часто: эритема, сыпь, зуд, крапивница;

нечасто: отечность лица, гипергидроз, сухость кожи, поражение ногтей, поражение кожи, холодный пот, папулезная сыпь, нарушение окраски кожи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

очень часто: артралгия;

часто: миалгия, боль в костях, боль в конечностях, боль в спине, мышечная слабость, мышечно-скелетная боль; нечасто: дискомфорт в конечностях.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

нечасто: вагинальное кровотечение.

Местные реакции:

часто: покраснение, боль в месте введения;

нечасто: отек (в частности генерализованный), воспаление, эритема, экстравазация, грыжа, флебит в месте введения.

Прочие:

очень часто: астения, усталость;

часто: лихорадка, гипертермия, периферические отеки, дискомфорт и боль в груди, снижение веса;

нечасто: отечность лица, раздражение, чувство жара, озноб.

По 60 мг в стеклянные флаконы (тип I, Евр. Фарм.), укупоренные бутилкаучуковыми пробками и обжатые комбинированными колпачками типа "флип-офф" из алюминия и полипропилена. На флаконы наклеивают этикетки. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.