Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.Состав
Один флакон содержит: Смесь пиперациллина натрия и тазобактама натрия в соотношении (8:1) 5025 мг. действующие вещества: пиперациллин (в виде пиперациллина натрия) 4000 мг, тазобактам (в виде тазобактама натрия) 500 мг.Описание
Белый или почти белый порошок.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик, пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибиторФармакодинамика
Комбинированный антибактериальный препарат. Содержит пиперациллин -полусинтетический антибиотик широкого спектра действия и тазобактам - ингибитор большинства бета-лактамаз; включая плазмидные и хромосомные ферменты. К препарату чувствительны большинство штаммов микроорганизмов, устойчивых к пиперациллину и продуцирующих бета-лактамазы. Активен в отношении: аэробных грамоттшателъных бактерий: Escherichia coli, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, Citrobacter diversus), Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Proteus spp. (в том числе Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp., Plesiomonas, shigelloides, Morganella morganii, Serratia spp. (включая Serratia marcescens, Serratia liquifaciens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa (только пиперациллинчувствительные штаммы) и другие Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria spp. (в том числе Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Moraxella spp. (включая Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus spp. . (включая Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae), Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis; аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus spp. группы viridans (С и G)); Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus метициллинчувствительные штаммы, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus), Listeria monocytogenes, Nocardia spp.;анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides disiens, Bacteroides capillosus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides distasonis, Bacteroides uniformis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides bivius, Bacteroides asaccharolyticus), Fusobacterium spp., Clostridium spp. (включая Clostridium perfringens, Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Eubacter spp.; Veillonella spp., Actinomyces spp.Фармакокинетика
Все показатели фармакокинетики при раздельном и совместном применении пиперациллина и тазобактама были одинаковы.- всасывание: Максимальная концентрация (Стах) достигается сразу же после внутривенного введения.- распределение: Связывание с белками плазмы - 20-30 %. Пиперациллин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, включая желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), желчевыводящие пути, легкие, кости и предстательную железу. Выделяется с грудным молоком.- метаболизм: Пиперациллин метаболизируется в слабоактивный метаболит, тазобактам - в неактивный метаболит.- выведение: Выводится почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: пиперациллин - 68 % в неизмененном виде, тазобактам - 80 % в неизмененном виде и незначительное количество - в виде метаболита. Остальное количество выводится с желчью. Период полувыведения (Tl/2) пиперациллина и тазобактама не зависят от дозы и продолжительности инфузии и составляют от 0,7 до 1,2 часов. Пиперациллин незначительно уменьшает скорость выведения тазобактама.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается: при клиренсе креатинина (KK) менее 20 мл/мин T1/2 пиперациллина возрастает в 2 раза, Т1/2 тазобактама - в 4 раза. Посредством гемодиализа выводится 30-50 % введенной дозы пиперациллина и дополнительно 5 % в виде метаболита тазобактама. При перитонеальном диализе выводится 6 % пиперациллина и 21 % тазобактама, и 18 % в виде метаболита тазобактама.При нарушениях функции печени T1/2 пиперациллина увеличивается на 25 %, Т1/2 тазобактама - на 18 % (при этом существенной корректировки дозы не требуется).Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к пиперациллину/тазобактаму микроорганизмами.для взрослых и детей старше 12 лет: - инфекции нижних дыхательных путей; - абдоминальные инфекции - перитонит, пельвиоперитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря, аппендицит (в том числе, осложненный абсцессом или прободением) и другие;- интраабдоминальные инфекции - перитонит, пельвиоперитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря, аппендицит (в том числе осложненный абсцессом или прободением);- инфекции мочеполовых путей (в том числе, осложненные) - пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гонорея, эндометрит, вульвовагинит, послеродовой эндометрит и аднексит;- инфекции костей, суставов; - инфекции кожи и мягких тканей (в том числе, целюлит, абсцесс, инфицированные трофические язвы); - септицемия; - бактериальная инфекция у больных с нейтропенией в комбинации с аминогликозидами; - смешанные инфекции, вызванные аэробными и анаэробными микроорганизмами. для детей (возраст 2-12лет): - интраабдоминальные инфекции - перитонит, пельвиоперитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря, аппендицит (в том числе осложненный абсцессом или прободением);- бактериальная инфекция у больных с нейтропенией в комбинации с аминогликозидами.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к пиперациллину/тазобактаму (в том числе, к пенициллинам, цефалоспоринам, другим ингибиторам бета-лактамных антибиотиков), детский возраст до 2 лет.С осторожностью
Тяжелые кровотечения (в том числе, в анамнезе), муковисцидоз (повышенный риск развития гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный колит, хроническая почечная недостаточность - KK менее 20 мл/мин, гипокалиемия; пациенты, находящиеся на гемодиализе; одновременное применение высоких доз антикоагулянтов; беременность, период лактации, детский возраст.Беременность и лактация
Нет достаточных данных о применении комбинации пиперациллина/тазобактама или обоих препаратов отдельно у беременных женщин. Пиперациллин и тазобактам проникают через плацентарный барьер. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. Пиперациллин в низких концентрациях секретируется с грудным молоком. Кормящим женщинам препарат можно назначать в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода, либо на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные эффекты
Очень частые - >10 %; частые - >1 % и <10 %; не частые - >0,1 % и <1 %; редкие - >0,01 % и <0,1 %; очень редкие -0,01 %.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, флебит, тромбофлебит; редко - "приливы" крови к коже лица.Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, бессонница; редко -судороги. Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, диспепсия, желтуха, стоматит; редко - боль в животе, псевдомембранозный колит, гепатит.Со стороны обмена веществ: очень редко - гипоальбуминемия, гипогликемия, гипопротеинемия, гипокалиемйя.Со стороны органов кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; редко - анемия, кровотечения (включая пурпуру, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения), эозинофилия, гемолитическая анемия; очень редко - агранулоцитоз, положительная прямая проба Кумбса, панцитопения, увеличение частичного тромбопластинового времени, увеличение протромбинового времени, тромбоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность. Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - зуд, крапивница; редко -буллезный дерматит, мультиформная эритема; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические/анафилактоидные реакции (включая анафилактический шок). Лабораторные показатели: нечасто - повышение активности "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови; редко - гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы,Прочие: нечасто - грибковые суперинфекции, повышение температуры, гиперемия и уплотнение в месте введении; редко - артралгия.Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 4 г+0,5 г.Упаковка
По 4 г пиперациллина и 0,5 г тазобактама, в виде смеси пиперациллина натрия и тазобактама, натрия, в бесцветном прозрачном флаконе объемом 30 мл из стекла типа I, укупоренном бутилкаучуковой пробкой серого цвета и закрытого алюминиевым колпачком типа "флип-офф" с отрываемой крышкой красного цвета .По 1 флакону с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 0C.Хранить в недоступном для детей месте.Регистрационный номер
ЛП-001380