Регулон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с маркировкой "Р8" на одной стороне и "RG" на другой.

Дезогестрел

Всасывание

При пероральном приеме дезогестрел всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) быстро и практически полностью. Метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (С_mах) 2 нг/мл, достигается через 1,5 часа (Т_mах) после приема таблетки. Биодоступность препарата составляет 62-81%.

Распределение в организме

3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Объем распределения составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм

Кроме 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и в стенке кишечника, образуются другие метаболиты: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболиты первой фазы). Они не обладают фармакологической активностью и частично, путем конъюгации (вторая фаза метаболизации), превращаются в полярные метаболиты (сульфаты и глюкуронаты). Клиренс из плазмы крови - около 2 мл/мин на 1 кг массы тела.

Выведение из организма

Среднее время полувыведения 3-кето-дезогестрела составляет 30 часов. Метаболиты выводятся почками и через кишечник (в соотношении 4:6).

Стабильная концентрация устанавливается к второй половине цикла. В это время уровень кетогестрела увеличивается в 2-3 раза.

Этинилэстрадиол

Всасывание

Этинилэстрадиол всасывается из ЖКТ быстро и полностью. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (С_mах) составляет 80 пг/мл - через 1-2 часа (Т_mах) после приема таблетки. Биодоступность из-за пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения - около 60%.

Распределение в организме

Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения составляет 5 л/кг.

Метаболизм

Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма), он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови - около 5 мл/мин на 1 кг массы тела.

Выделение из организма

Среднее время полувыведения этинилэстрадиола составляет около 24 часов. Около 40% выводится почками и около 60% через кишечник.

Стабильная концентрация устанавливается к 3-4 дню, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови на 30-40% выше, чем после однократной дозы.

Контрацепция.

-Беременность или подозрение на нее;

- лактация;

-наличие тяжелых и/или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. артериальная гипертензия средней или тяжелой степени с АД 160/100 мм.рт.ст и более);

-предвестники тромбоза (в т.ч. транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в том числе в анамнезе;

-мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, в том числе в анамнезе;

-венозный или артериальный тромбоз/тромбоэмболия (в т.ч. тромбоз глубоких вен голени, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт) в настоящее время или анамнезе,

-наличие венозной тромбоэмболии у родственников;

-сахарный диабет (с наличием ангиопатии);

- панкреатит (в т.ч. в анамнезе), сопровождающийся выраженной гипертриглицеридемией;

-дислипидемия;

-тяжелые заболевания печени, холестатическая желтуха (в т.ч. во время беременности), гепатит, в т.ч. в анамнезе (до нормализации функциональных и лабораторных параметров и в течение трех месяцев после возвращения этих показателей в норму);

-желтуха вследствие приема глюкостероидов (ЛС, содержащих стероидные гормоны);

-желчекаменная болезнь в настоящее время или анамнезе;

-синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора;

-опухоли печени (в т.ч. в анамнезе);

-сильный зуд, отосклероз или прогрессирование отосклероза во время предыдущей беременности или при приеме глюкокортикостероидов;

-гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез (в т.ч. подозрение на них);

-вагинальное кровотечение неясной этиологии;

-курение в возрасте старше 35 лет (более 15 сигарет в день);

-индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.

Состояния, повышающие риск развития венозного или артериального тромбоза/тромбоэмболии: возраст старше 35 лет, курение, семейный анамнез, ожирение (индекс массы тела более 30 кг/кв.м), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень, эпилепсия, клапанные пороки сердца, фибрилляция предсердия, длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, тяжелая травма, варикозное расширение вен и поверхностный тромбофлебит, послеродовый период, наличие тяжелой депрессии, в т.ч. в анамнезе, изменения биохимических показателей (резистентность активированного протеина С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С или S, антифосфолипидные антитела, в т.ч. антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).

Сахарный диабет, не осложненный сосудистыми нарушениями, системная красная волчанка (СКВ), болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия; гипертриглицеридемия (в т.ч. в семейном анамнезе), острые и хронические заболевания печени.

Применение препарата во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.

В период кормления грудью необходимо решить вопрос либо об отмене препарата, либо о прекращении грудного вскармливания.

Другие побочные действия, менее тяжелые, но чаще встречающиеся

Целесообразность продолжения применения препарата решается индивидуально после консультации с врачом, исходя из соотношения польза/риск.

-Репродуктивная система: ациклические кровотечения/ кровянистые выделения из влагалища, аменорея после отмены препарата, изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов влагалища (напр.: кандидоз).

-Молочные железы: напряжение, боль, увеличение молочных желез, галакторея.

-Желудочно-кишечный тракт и гепатобилиарная система: тошнота, рвота, болезнь Крона, язвенный колит, возникновение или обострение желтухи и/или зуда, связанного с холестазом, холелитиаз.

-Кожа: узловая/ экссудативная эритема, сыпь, хлоазма.

-Центральная нервная система: головная боль, мигрень, изменения настроения, депрессивные состояния.

- Метаболические нарушения: задержка жидкости в организме, изменение (увеличение) массы тела, снижение толерантности к углеводам.

-Глаза: повышение чувствительность роговицы при ношении контактных линз.

Препарат не влияет на способность к управлению автомобилем и работу с механизмами.

21 таблетка в блистере (Аl/ПВХ/ПВДХ).

1 или 3 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

При температуре 15-30 °С.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.