Лекарственный справочник

Рокситромицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Рокситромицин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит активное вещество: рокситромицин - 150,00 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 127,50 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 9,00 мг; повидон (поливинилпирролидон) - 9,00 мг; магния стеарат - 3,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,50 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II Белый - 10,00 мг, в т.ч. поливиниловый спирт - 4,69 мг; макрогол-3350 - 2,36 мг; тальк - 1,74 мг; титана диоксид -1,21 мг.


Описание

Таблетки цилиндрической двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-макролид.

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов, обладающий широким спектром антибактериальной активности. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит
синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий. Хорошее проникновение в клетку обеспечивает эффективность рокситромицина в отношении внутриклеточных возбудителей (в том числе Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Mycoplasmа pneumoniae).
In vitro к препарату чувствительны: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Bordetellci pertussis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi. Следующие микроорганизмы продемонстрировали вариабельную чувствительность in vitro: Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Staphylococcus epidermidis.
Рокситромицин также эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides oralis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides urealiticus; Clostridium perfringens; Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes; Rickettsia rickettsii, Rickettsia conorii.
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., семейство Enterobacteriaceae.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Рокситромицин стабилен в кислой среде желудка, прием пищи через 15 минут после приема таблетки не оказывает влияния на всасывание. Максимальная концентрация е. плазме крови (Сmах) после приема внутрь 150 мг - 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2,2 ч, после приема 300 мг - 9,6 мг/л и 1,5 ч соответственно. У детей Сmах (при 2-кратном приеме 2,5 мг/кг/сут) - 8,7-10,1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. Равновесная концентрация (Css) в плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается через 2-4 дня и составляет 9,3 мг/л; при приеме 300 мг 1 раз в сутки в течение 11 дней - 10,9 мг/л. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Характеризуется высоким проникновением в ткани, особенно в легкие, небные миндалины и предстательную железу. Рокситромицин также хорошо проникает в клетки (макрофаги) и жидкости организма. Практически не проникает через гематоэнцефалическии барьер. Рокситромицин в незначительных количествах выводится в грудное молоко. Объем распределения - 3 1.2 л.
Частично метаболизируется в печени, большая часть (более 50 % активного вещества) выводится кишечником в неизмененном виде, около 12 % выводится почками и около 15 % - легкими. Период полувыведения рокситромицина после однократного приема в дозе 150 мг составляет в среднем 12 часов.
При недостаточности функции печени увеличивается период полувыведения и максимальная концентрация в плазме.

Показания

Инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к рокситромицину возбудителями:

У взрослых

-Инфекции верхних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, острый синусит.

-Инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в том числе пневмония, вызванная "атипичными" возбудителями, в т.ч. Chlamydiapsittaci, Chlamydiapneumoniae, Moraxellacatarrhalis, Legionellapneumophila), бронхит.

-Инфекции кожи и мягких тканей.

-Инфекции мочеполового тракта, вызванные Chlamydiatrachomatisи Ureaplasmaurealyticum.

-Инфекции в одонтологии, инфекции ротовой полости и зубов.

-У детей

-Инфекции верхних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит.

-Инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в том числе, пневмония, вызванная "атипичными" возбудителями, в т.ч. Chlamydiapsittaci, Chlamydiapneumoniae, Moraxellacatarrhalis, Legionellapneumophila), бронхит.

- Инфекции кожи и мягких тканей.


Противопоказания

Противопоказания:- повышенная чувствительность к рокситромицину, другим макролидам или другим компонентам препарата;
- беременность;
- период лактации;
- порфирия;
- одновременный прием сосудосуживающих алколоидов спорыньи (эрготамин и дигидроэрготамин);
- одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина;
- детский возраст до 12-ти лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

пациентам с печеночной недостаточностью; пациентам с почечной недостаточностью, пациентам старше 65 лет; пациентам с врожденным удлинением интервала QT, с состояниями, способствующими возникновению нарушений сердечного ритма (нескорректированная гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимая брадикардия) и у пациентов, получающих антиаритмические препараты IA и III класса; при миастении gravis; при одновременном приеме с варфарином, дизопирамидом, дигоксином колхицином, агонистами дофаминовых рецепторов - алкалоидами спорыньи (в т.ч. бромокриптином, каберголином, лисуридом, перголидом), циклоспорином, теофиллином.

Беременность и лактация

Рокситромицин противопоказан при беременности. Рокситромицин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея (иногда с кровью), панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны печени: повышение активности "печеночных" трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или щелочной фосфатазы), острый холестатический или гепатоцеллюлярный гепатит (иногда с развитием желтухи).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, изменения вкусовых ощущений (включая агевзию), нарушения обоняния (включая аносмию), галлюцинации, временная потеря слуха, гипоакузия (неполная потеря слуха), вертиго.

Кожные реакции: сыпь, покраснение, пурпура.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, эозинофилия; анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: возможно развитие суперинфекции, кандидоза.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-002578

Владелец Регистрационного удостоверения

АТОЛЛ, ООО

Производитель

ОЗОН, ООО