Рокситромицин Сандоз - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Таблетки 50 мг/150 мг/300 мг: действующее вещество: рокситромицин 50,00 мг/150,00 мг/300,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 8,65 мг/25,95 мг/51,90 мг, повидон К 30 5,00 мг/15,00 мг/30,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,50 мг/10,50 мг/21,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,10 мг/6,30 мг/12,60 мг, полоксамер 188 0,05 мг/0,15 мг/0,30 мг, магния стеарат 0,70 мг/2,10 мг/4,20 мг; пленочная оболочка: пленочное покрытие Опадрай белый 5,00 мг/10,00 мг/15,00 мг [лактозы моногидрат 1,80 мг/3,60 мг/5,40 мг, гипромеллоза 1,40 мг/2,80 мг/4,20 мг, титана диоксид (Е171) 1,30 мг/2,60 мг/3,90 мг, макрогол 4000 0,50 мг/1,00 мг/1,50 мг].

Описание

Таблетки 50 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на обеих сторонах.

Таблетки 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой "R150" на другой стороне.

Таблетки 300 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной

оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне с гравировкой "R300" на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик-макролид.

Фармакодинамика

Рокситромицин - полусинтетический антибиотик группы макролидов для применения внутрь. Обладает бактериостатическим эффектом, стабилен в кислой среде. Механизм действия - ингибирование синтеза белков путем связывания рокситромицина с 50Sсубъединицей рибосом, угнетая тем самым рост и размножение бактерий.

Микроорганизмы, обычно чувствительные к препарату:Bordetellapertussis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobactercoli, Campylobacterjejuni, Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydophilapsittaci, Clostridiumspp., в т.ч. Clostridiumperfringens, Corynebacteriumdiphtheriae, Legionellapneumophila, Methi-S-Staphylococcus, Mycoplasmapneumoniae, Porphyromonas, Propionibacteriumacnes, Rhodococcusequi, Streptococcuspneumoniae, Streptococcusspp, Streptococcuspyogenes.

Микроорганизмы, умеренночувствительныекпрепарату:Ureaplasma urealyticum, Staphylococcus aureus иepidermidis, Borrelia burgdoferi, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori.

Микроорганизмы, устойчивые к препарату:Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium spp., Mycoplasma hominis, Nocardia, Enterococcus spp., Peptostreptococcus spp., Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация (Сmах) препарата для дозы 150 мг в плазме крови достигается через 2,2 ч и составляет 6,6 мг/л, для дозы 300 мг - 9,6 мг/л через 1,5 ч. Применение с интервалом 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При применении взрослыми 150 мг рокситромицина 2 раза с интервалом 12 ч, через 24 ч в плазме крови все еще определяются терапевтические концентрации. Равновесная концентрация в плазме при применении 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет при применении 150 мг около 9,3 мг/л; при 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней - 10,9 мг/л.

Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие (концентрация 5,6-3,7 мг/кг), небные миндалины, предстательную железу и матку. Рокситромицин накапливается в макрофагах и полиморфных нейтрофильных лейкоцитах, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. Объем распределения - 31,2 л. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альфа-1-гликопротеином, зависит от насыщаемой концентрации препарата), в меньшей степени - с альбуминами и липопротеинами (не зависит от насыщаемой концентрации препарата) и составляет около 80-96 % и зависит от плазменной концентрации рокситромицина (выше 4 мг/л).

Метаболизируется частично в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450, при этом образуются как неактивные, так и активные метаболиты, выделяемые с желчью.

Более половины принятой дозы рокситромицина выводится в неизмененном виде, преимущественно через кишечник (более 50 % активного вещества), остальная часть - почками (10 %), легкими (15 %). Период полувыведения (Т_1/2) составляет 10,5-14 ч, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет - до 20 ч.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) Т_1/2 увеличивается. Однако, коррекции дозы не требуется, поскольку значения AUCи С_m_ах демонстрируют только умеренное увеличение после многократного приема при сравнении с пациентами молодого возраста.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью после приема внутрь 150 мг препарата наблюдается удлинение Т_1/2до 25 ч и увеличение значения С_m_ах, что может потребовать уменьшения дозы в 2 раза.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью С_m_ах не отличается от таковой у здоровых добровольцев.

У детей (во возрасте от 3 до 12 лет) при применении 2,5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 6 дней С_m_ах достигалась через 2 ч и в среднем составляла 8,8 мкг/мл.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: У взрослых:

-инфекции ЛOP-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит);

-инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких);

-инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам);

-инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций), включая уретриты, цервициты, цервиковагиниты.

У детей:

-инфекции ЛOP-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит);

-инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам).

Противопоказания

Противопоказания:

-повышенная чувствительность к рокситромицину и другим компонентам препарата;

-повышенная чувствительность к другим антибактериальным препаратам из группы макролидов;

-одновременное применение препаратов производных эрготамина и дигидроэрготамина;

-одновременное применение с препаратами, которые являются субстратами CYP3A4 (в т.ч. астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин);

-редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в составе содержится лактоза);

-детский возраст до 4 лет (для данной лекарственной формы);

-беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

применяют препарат у пациентов с нарушением водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); при астеническом бульбарном параличе (myasthenia gravis); с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлиненного интервала QT; одновременное применение препаратов, способных удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA (например, прокаинамид) и III классов (например, амиодарон), трициклические антидепрессанты, макролиды, некоторые противогрибковые препараты (например, флуконазол), фторхинолоны (например, моксифлоксацин), антипсихотические средства (нейролептики) (например, клозапин, рисперидон), некоторые противовирусные препараты (например, телапревир), циталопрам)); нарушением атриовентрикулярной проводимости, аритмией, клинически значимой брадикардией, клинически выраженной сердечной недостаточностью; при одновременном применении с колхицином, циклоспорином, теофиллином, агонистами дофаминовых стимуляторов -алкалоидов спорыньи (в т.ч. бромокриптин, каберголин, лисурид, перголид); при одновременном применении с варфарином, дизопирамидом, дигоксином; с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести; с почечной недостаточностью; у пожилых пациентов.

Беременность и лактация

Контролируемых исследований применения рокситромицина у беременных женщин не проводилось, поэтому беременным женщинам рокситромицин противопоказан.

Нет клинических исследований применения рокситромицина у кормящих женщин. Около 0,05 % принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.

При необходимости применения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Форма выпуска/дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 150 мг, 300 мг.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N016037/01

Владелец Регистрационного удостоверения

Сандоз д.д.

Производитель

S.C. SANDOZ

Представительство

САНДОЗ

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Форма выпуска/дозировка Условия хранения Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель Представительство